Состав

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество

Никотиновая кислота                             10 мг

Вспомогательные вещества

Натрия гидроксида раствор 10М          до pH 5,0–8,0

Вода для инъекций                                 до 1 мл

Прозрачная бесцветная жидкость.

При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках.

В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Метаболизируется в печени. Основные метаболиты — М-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и М-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью. Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В₆) и рибофлавина (витамина В₃).

Период полувыведения — 45 минут.

Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством.

Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, улучшает микроциркуляцию.

В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В₃), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР).

Нормализует концентрацию липопротеинов крови.

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в том числе головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

-        Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра).

-        В составе комбинированной терапии:

·         при ишемическом инсульте,

·         при облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно),

·         при неврите лицевого нерва,

·         при сахарном диабете, в том числе его осложнениях (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия).

-        Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).

Гиперчувствительность к никотиновой кислоте и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата. Выраженная артериальная гипертензия. Атеросклероз. Подагра. Гиперурикемия. Гепатит. Цирроз печени. Декомпенсированный сахарный диабет. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения). Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Геморрагии, глаукома, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), беременность, период грудного вскармливания.

Беременность

Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, его побочные явления, применение в период беременности строго по назначению врача, в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Никотиновая кислота выделяется в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Препарат применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно).

При пеллагре вводят парентерально по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2–3 раза в сутки, в течение 10–15 дней.

При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.

При болезни Хартнупа: 40–200 мг в сутки.

При других показаниях по 1 мл 1% (10 мг) раствора 1–2 раза в сутки, в течение 10–15 дней.

Максимальные дозы для взрослых: разовая — 100 мг, суточная — 300 мг.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1.      Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2.      Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3.      Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4.      Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5.      Надеть иглу на шприц.

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Со стороны сердца

При быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления.

Со стороны сосудов

Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, с ощущением покалывания и жжения (ощущение «прилива» крови), ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны нервной системы

Парестезия, головокружение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

При длительном применении — жировая дистрофия печени.

Со стороны обмена веществ и питания

При длительном применении — гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, астения, повышение активности в крови аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы (Щф).

Со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Болезненность в месте подкожного и внутримышечного введения.

При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать концентрацию глюкозы в крови. Одновременное применение никотиновой кислоты (в высоких дозах) с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты может снижать метаболический клиренс никотиновой кислоты.

Поливитамины или биологически активные добавки, содержащие высокие дозы никотиновой кислоты или родственных соединений (таких как никотинамид), могут потенцировать побочные эффекты лекарственного препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.

Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.

Передозировка маловероятна в силу низкой токсичности препарата.

Симптомы

Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать гиперемию кожи головы и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (ощущение прилива крови), а также кожный зуд и желудочно-кишечные расстройства.

Лечение

Снижение дозы или отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные лекарственные средства.

Никотиновая кислота может увеличить концентрацию глюкозы в крови натощак. У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое нарушение толерантности к глюкозе. При применении препарата рекомендуется контролировать гликемию, чтобы убедиться в отсутствии побочных эффектов.

При применении препаратов никотиновой кислоты отмечалось незначительное, но статистически значимое снижение количества тромбоцитов и увеличение протромбинового времени. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного препарата с антикоагулянтами.

Никотиновая кислота может вызывать повышение содержания мочевой кислоты в крови. Не следует применять данный лекарственный препарат у пациентов с гиперурикемией или подагрой.

Никотиновая кислота может вызывать ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и в моче (при их определении фотоколориметрическим методом). При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, с учетом возможного развития побочных реакций.

Раствор для инъекций 10 мг/мл.

По 1 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности (Политвист) со скручивающимся колпачком для безыгольного забора препарата или в ампулы из бесцветного или окрашенного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой или без кольца разлома, цветной точки и насечки. На ампулы из стекла может дополнительно наноситься одно, два или три цветных идентификационных кольца и/или двухмерный штриховой код, и/или буквенно-цифровая кодировка.

По 10, 20, 50 или 100 ампул из полиэтилена низкой плотности вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 5 или 10 ампул из стекла в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или фольгой алюминиевой лакированной или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.

По 1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок или форм из картона с 10 ампулами или 2, 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок или форм из картона с 5 ампулами вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Гротекс»

Россия, 195279, Санкт-Петербург

Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А

Тел.: +7 812 385 47 87

Факс: +7 812 385 47 88

Производитель/организация, принимающая претензии

ООО «Гротекс»

Россия, 195279, Санкт-Петербург

Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А

Тел.: +7 812 385 47 87

Факс: +7 812 385 47 88

www.solopharm.com

Никотинаты

E52 Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра]

E78.5 Гиперлипидемия неуточненная

I73 Другие болезни периферических сосудов

I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения

K29 Гастрит и дуоденит

K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты

T14.1 Открытая рана неуточненной области тела

C10AD02 Никотиновая кислота