1 таблетка содержит:

Действующее вещество

Фталилсульфатиазол — 500 мг.

Вспомогательные вещества

Крахмал картофельный — 80 мг, тальк — 15 мг, кальция стеарат — 5 мг.

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, с двухсторонней фаской, с риской на одной стороне.

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталилсульфатиазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталилсульфатиазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее.

Поэтому фталилсульфатиазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Спектр антимикробного действия фталилсульфатиазола, как и других сульфаниламидов, уже чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteria, Proteus vulgaris.

Инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты, профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда, болезни системы крови, гипертиреоз, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость, детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Препарат фталазол проникает через плаценту, в грудное молоко. Препарат не следует принимать при беременности и в период грудного вскармливания, так как безопасность применения при беременности не установлена.

Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1–2 дни — по 1 г 6 раз в сутки, в 3–4 дни — по 1 г 4 раза в сутки, в 5–6 дни — по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза — 25–30 г.

Через 5–6 дней проводят второй курс лечения: 1–2 дни — по 1 г 5 раз в сутки (днем — через каждые 4 ч, ночью — через 8 ч), 3–4 дни — по 1 г 4 раза в день (ночью не применяют), 5 день — по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле — 21 г, при легком течении — 18 г. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.

Детям старше 3 лет — по 0,25–0,5 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1–2 г каждые 4–6 ч, в последующие 2–3 дня — дозы в 2 раза меньше; детям — 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в последующие 2–3 дня — по 0,25–0,5 г каждые 6–8 ч.

При профилактике гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1 г 4 раза в сутки; в последующие 2–3 дня по 0,5 г 4 раза в сутки. Лечение сочетают с назначением антибиотиков.

Нежелательные явления, представленные ниже, сгруппированы согласно Медицинскому словарю для регуляторной деятельности MedDRA. Вследствие недостаточности данных пострегистрационного наблюдения оценить частоту невозможно.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна — головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и другие), гастрит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна — холангит, гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна — мочекаменная болезнь.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна — эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна — миокардит, цианоз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая анемия. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

При взаимодействии фталилсульфатиазола с другими лекарственными препаратами возможны следующие проявления:

-        ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты — усиление активности сульфаниламидов;

-        салицилаты — усиление активности и токсичности;

-        метотрексат и дифенин — усиление токсичности;

-        тиоацетазон, левомицетин — повышение риска развития агранулоцитоза;

-        нитрофураны — повышение риска возникновения анемии и метгемоглобинемии;

-        антикоагулянты непрямого действия —усиление антикоагулянтного действия;

-        оксациллин — снижение активности антибиотика.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.

Совместное применение фталилсульфатиазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.

При сочетанном применении фталилсульфатиазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин, новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.

Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Случаи передозировки препарата маловероятны, однако не рекомендуется принимать таблетки более 10 дней в больших дозах.

Лечение

Отмена препарата, промывание желудка 2% раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля, обильное питье 2% раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.

При необходимости, можно применять фталилсульфатиазол одновременно с другими сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Поскольку во время проведения терапии препаратом фталазол могут развиться такие нежелательные явления как головная боль, головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Таблетки 500 мг.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

600 контурных безъячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии от потребителей

ОАО «Авексима»

125284, Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31 А, стр. 1.

Тел.: +7 (495)-258-45-28.

Производитель

ОАО «Ирбитский химфармзавод»

623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.

Адрес производства:

Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а.

Сульфаниламиды

A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)

K29.5 Хронический гастрит неуточненный

K51 Язвенный колит

Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

A07AB02 Фталилсульфатиазол