Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Ницерголин (в пересчете на 100% вещество) — 10,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный — 26,9 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг, магния стеарат — 1,1 мг, лактозы моногидрат — до получения таблетки без оболочки массой 110,0 мг;

Вспомогательные вещества оболочки до получения таблетки с оболочкой массой 180,0 мг:

Сахароза — 48,1159 мг, магния карбонат (легкий) — 19,8800 мг, повидон K‑17 — 1,0000 мг, воск пчелиный — 0,3880 мг, титана диоксид — 0,3036 мг, тальк — 0,2990 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,0135 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка белого или почти белого цвета.

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6‑диметил‑8β‑гидроксиметил-10α‑метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6‑метил-8β‑гидроксиметил-10α‑метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация–время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм «при первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α₁‑кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.

Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа₁‑адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в том числе деменции при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемости, эмоциональными расстройствами.

Примечание: перед началом терапии ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требует специфической терапии.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции; повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа‑ и бета‑).

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности ницерголин противопоказан.

На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и его продукты метаболизма проникают в молоко матери.

В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.

Внутрь.

Таблетки следует принимать во время еды, запивая небольшим объемом жидкости, не разжевывая.

Рекомендованная суточная доза составляет 30–60 мг в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента.

Суточную дозу в 30 мг рекомендуется принимать за завтраком.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

* Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационного применения ницерголина.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антагонистической активностью по отношению к 5‑HT_2β‑рецепторам серотонина.

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств.

Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.

Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета‑адреноблокаторов на сердце.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа‑адреноблокирующего влияния.

Симптомы

Преходящее выраженное снижение АД.

Лечение

Специального лечения, обычно, не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом, врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антагонистической активностью по отношению к 5‑HT_2β‑рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно учитывая, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.

По 20, 30 таблеток в банки из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемыми крышками или во флаконы из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемыми крышками.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Каждую банку, флакон или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Организация, принимающая претензии

АО «АВВА РУС», Россия

121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, корп. 9

Тел./факс: +7 (495) 956-75-54

avva-rus.ru

Адрес места производства

АО «АВВА РУС», Россия

610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а

Тел.:    +7 (8332) 25-12-29

            +7 (495) 956-75-54

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

F01 Сосудистая деменция

G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках

G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях

G93.9 Поражение головного мозга неуточненное

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

I63 Инфаркт мозга

I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной

I67.2 Церебральный атеросклероз

I73.0 Синдром Рейно

I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов

I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная

C04AE02 Ницерголин