Противопротозойное средство.Трихомониаз;амебиаз:амебная дизентерия,внекишечный амебиаз;лямблиоз;профилактика инфекций,вызванных анаэробными бактериями,при операциях на ободочной кишке и в гинекологии.Внутрь.При трихомониазе. Взрослым,острая форма 1,5 г однократно или в несколько приемов в течение суток,хроническая форма по 500 мг 2 раза в сутки 5 дней.Детям однократно,из расчета 25 мг/кг.При неспецифическом вагините по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней; детям 25 мг/кг/сут,в течение 5–10 дней.

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество:

Орнидазол 500,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный 30,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая (TYPE 101) 40,00 мг, натрия лаурилсульфат 3,00 мг, повидон K90 5,00 мг, тальк очищенный 16,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 12,00 мг, магния стеарат 8,00 мг.

Состав пленочной оболочки:

Бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (Эудрагит Е 100) 5,00 мг, титана диоксид 6,00 мг, макрогол‑6000 1,00 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, имеющие риску на одной стороне.

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, окруженное оболочкой.

Всасывание

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 90%. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 часов.

Распределение

Связывание орнидазола с белками составляет около 13%. Активное вещество проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного приема 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равняется 1,5–2,5.

Метаболизм

Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2‑гидроксиметил‑ и α‑гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменный орнидазол.

Выведение

Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85% дозы выводится почками в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизменном виде. Выводится кишечником (20–25%), кумулирует.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени период полувыведения дольше (22 в сравнении с 14 часами), а клиренс — ниже (35 в сравнении с 51 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть удвоен.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетика орнидазола при почечной недостаточности не изменяется. Следовательно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не обязательна. Орнидазол выводится гемодиализом. Перед началом гемодиализа требуется дополнительная доза орнидазола (50% от обычной дозы).

Новорожденные и дети

Фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей младшего возраста схожа с его фармакокинетикой у взрослых.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5‑нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5‑нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клеткой микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Орнидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides spp. и Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков Peptostreptococcus spp.

К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

-        Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis);

-        амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени);

-        лямблиоз;

-        профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.

-        Повышенная чувствительность к орнидазолу, вспомогательным веществам или другим производным нитроимидазола;

-        патологические изменения крови и аномалии клеток крови;

-        органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);

-        период грудного вскармливания;

-        беременность (I триместр);

-        детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.

С осторожностью

-        Нарушение функции печени, алкоголизм;

-        пациенты пожилого возраста;

-        беременность (II–III триместр);

-        одновременное применение препаратов лития (см. раздел «Особые указания»).

Орнидазол противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания. В эксперименте на животных орнидазол не оказывал тератогенного или токсического исследования на плод.

Поскольку адекватные и строго контролированные исследования у беременных женщин не проводились, применять орнидазол во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, следует прекратить грудное вскармливание.

Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.

Препарат Дазолик^® применяют внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг: по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.

Суточная доза для детей с массой тела 20–35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием, в течение 5 дней.

Амебиаз

Возможные схемы лечения: трехдневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 5–10‑дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Длительность лечения	Суточная доза
Взрослые и дети с массой тела более 35 кг	Дети до 3 лет и с массой тела 20–35 кг
а) 3 дня	3 таблетки в один прием вечером. При массе тела более 60 кг — 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером).	40 мг/кг массы тела в один прием.
б) 5–10 дней	2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).	25 мг/кг массы тела в один прием.

Лямблиоз

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг: 3 таблетки однократно вечером.

Дети до 3 лет и с массой тела 20–35 кг: 40 мг/кг один раз в сутки.

Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.

Профилактика анаэробной инфекции при операциях

По 500–1000 мг за 30 мин до операции.

Частота побочных действий лекарственного препарата приведена с использованием следующей классификации:

-        очень часто: >1/10;

-        часто: >1/100–<1/10;

-        нечасто: >1/1000–<1/100;

-        редко: >1/10000–<1/1000;

-        очень редко: <1/10000;

-        частота неизвестна: частота не может быть спрогнозирована на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: угнетение костномозгового кроветворения, нейропатия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, сонливость, усталость, головокружение.

Редко: тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: желтуха.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: изменение показателей функциональных проб печени.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, и не является поэтому несовместимым с алкоголем.

Орнидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.

Одновременное применение с фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.

При совместном применении орнидазола с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидин) уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.

Взаимодействие с литием (см. раздел «Особые указания»).

Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Симптомы

При передозировке могут наблюдаться: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспепсические расстройства и возникновение других дозозависимых симптомов, указанных в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.

Лечение

Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. В случае развития судорог — внутривенное введение диазепама.

При лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.

В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть прекращено.

У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp., может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания. У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращение периода полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).

У пациентов, получающих терапию препаратами лития необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

По 10 таблеток в стрип, изготовленный из алюминиевой фольги.

По 1 стрипу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.

Сан Хауз, Плот № 201 Б/1, Вестерн Экспресс Хайвэй, Горегаон (Ист), Мумбаи–400063, Махараштра, Индия

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Sun House, Plot No. 201 B/l, Western Express Highway, Goregaon (East), Mumbai–400063, Maharashtra, India

Производитель

Производитель (все стадии производства, включая все этапы упаковки и выпускающий контроль качества):

Сан Фарма Лабораториз Лимитед

6–9, ЕПИП, Картхоли, Бари Брахмана, Джамму–181133, Джамму и Кашмир, Индия

Sun Pharma Laboratories Limited

6–9, EPIP, Kartholi, Bari Brahmana, Jammu–181133, Jammu and Kashmir, India

Или

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и фирма, осуществляющая выпускающий контроль качества:

ПАО «Биосинтез», Россия

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4

Организация, принимающая претензии потребителей

Представительство компании Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.

Россия, 107023, г. Москва, ул. Электрозаводская, д. 27, стр. 8, офисы 29, 30

Тел.: +7 (495) 771-74-27

Другие синтетические антибактериальные средства

A06 Амебиаз

A06.4 Амебный абсцесс печени

A06.8 Амебная инфекция другой локализации

A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]

A59 Трихомониаз

Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

J01XD03 Орнидазол

P01AB03 Орнидазол