Состав на одну таблетку:

Активное вещество: винпоцетин — 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 38,8 мг, крахмал картофельный — 48,2 мг, тальк — 3 мг, магния стеарат— 1 мг, магния карбонат — 4 мг.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается незначительная «мраморность».

Быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1 час. Всасывание происходит, главным образом, в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

При введении крысам радиоактивно меченого винпоцетина, наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность при приеме внутрь около 7%. Объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых пациентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении.

По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na⁺- и Са²⁺‑каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са²⁺-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

-        Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

-        Беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения);

-        Период грудного вскармливания;

-        Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

-        Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Внутрь, после еды, 3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Продолжительность курса лечения до 3‑х месяцев. При заболеваниях почек или печени препарат назначают в обычной дозе.

Перед отменой дозу следует постепенно уменьшить.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности) и со следующей частотой: нечасто (>l/1000, ˂1/100), редко (>l/10000, ˂1/1000), очень редко (˂1/10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко — лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко — гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Нечасто — гиперхолестеринемия;

Редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики:

Редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство;

Очень редко — эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто — головная боль;

Редко — дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия;

Очень редко — тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко — отек соска зрительного нерва;

Очень редко — гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто — вертиго;

Редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;

Очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто — артериальная гипотензия;

Редко — артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит;

Очень редко — лабильность артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота;

Редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота;

Очень редко — дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь;

Очень редко — дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Редко — астения, недомогание, чувство жжения;

очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные:

Нечасто — снижение артериального давления;

Редко — повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени;

Очень редко — повышение/снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с β‑блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и α‑метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что в состав препарата входит лактоза. Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих быстроты психомоторных реакций нет.

Таблетки 5 мг.

По 10, 20, 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 10, 20, 25, 40, 50, 100, 125 таблеток в банки полимерные.

1 банку или 1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

330 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 45 контурных ячейковых упаковок по 25 таблеток с инструкциями по применению помещают в коробки из картона (для стационаров).

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения / Производитель / Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Россия.

640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7.

Телефон: 8‑800‑600‑00‑80

E-mail: contact@ksintez.ru

www.ksintez.ru

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия

H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии

H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса

H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая

H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза

H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз

H81.4 Головокружение центрального происхождения

H91 Другая потеря слуха

I63 Инфаркт мозга

I67.2 Церебральный атеросклероз

I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная

I69 Последствия цереброваскулярных болезней

R41.3.0* Снижение памяти

R42 Головокружение и нарушение устойчивости

R51 Головная боль

S06 Внутричерепная травма

N06BX18 Винпоцетин