Диспевикт таб. п.п.о. 100мг №50

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «100» на одной стороне и гладкие на другой. На поперечном срезе — ядро от белого до светло-желтого цвета.

Абсорбция

Однократный прием. Фармакокинетические показатели после однократного приема внутрь 100 мг акотиамида: T_max в сыворотке крови составляет (2,42±0,97) ч, C_max в сыворотке крови — (30,82±13,3) нг/мл, AUC_0–∞ — (171,3±59,43) нг·ч/мл, T_1/2 — (13,31±6,91) ч.

Многократное применение. После многократного приема внутрь 100 мг акотиамида по 1 табл. 3 раза в сутки в течение 9 дней C_ss в плазме крови достигается, как правило, с 3-й дозы, принятой на 3-й день. Кроме того, при многократном приеме его фармакокинетика не изменяется.

Влияние приема пищи на всасывание лекарственного препарата. В исследовании влияния приема пищи на фармакокинетику препарата установлено, что максимальное значение C_max акотиамида достигается при приеме препарата перед едой, а минимальное — при приеме препарата после еды.

Распределение

Было показано, что степень связывания акотиамида с белками плазмы крови человека, измеренная in vitro методом равновесного диализа и составляющая приблизительно 84,21–85,95%, сопоставима со степенью связывания с человеческим сывороточным альбумином, составлявшей приблизительно 82,64–85,1%. Таким образом, основным связывающим акотиамид белком является альбумин.

Биотрансформация

После приема внутрь раствора радиоактивно меченого акотиамида (600 мг/103 мкКи) натощак 6 здоровыми взрослыми мужчинами 60% радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного ЛС. При участии изоферментов цитохрома P450 CYP2C8, CYP1A1 или CYP3A4 акотиамид метаболизируется до деизопропила. Кроме того, на основании анализа метаболизма in vitro с использованием системы экспрессии микросомального фермента УДФ-ГТ человека, можно предположить, что лекарственный препарат метаболизируется до образования конъюгата неизмененного акотиамида с глюкуроновой кислотой при участии изоферментов UGT1A8 или UGT1A9.

Элиминация

Отмечено, что 92,7% от принятой дозы акотиамида выводится через кишечник и 5,3% выводится почками.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Акотиамид демонстрировал ингибирование активности ацетилхолинэстеразы (АХЭ) (in vitro) и усиление постпрандиальной моторики антрального отдела желудка у собак и крыс. Кроме того, препарат снижает выраженность индуцированного клонидином снижения моторики антрального отдела желудка у собак и крыс.

Показано, что акотиамид ускоряет замедленное опорожнение желудка, индуцированное клонидином у крыс.

Клиническая эффективность и безопасность

Продолжительность применения — 4 нед. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании III фазы оценивали эффективность акотиамида у пациентов с функциональной диспепсией. Пациенты принимали перорально ежедневно плацебо (n=442) или акотиамид в дозе 100 мг (n=450) 3 раза в сутки перед едой в течение 28 дней. После окончания приема акотиамида пациенты проходили период наблюдения продолжительностью еще 28 дней. Первичными конечными точками эффективности были степень улучшения общего впечатления пациента в последний момент времени оценки во время лечения и степень устранения 3 симптомов (чувство переполнения в желудке после приема пищи, вздутие живота и раннее насыщение) в момент времени последней оценки во время лечения. Если наблюдали статистически значимую разницу между показателями пациентов, принимавшими акотиамид в суточной дозе 300 мг, и пациентами, принимавшими плацебо, по обеим первичным конечным точкам, считали, что эффективность акотиамида превосходит эффективность плацебо.

Показатели эффективности в последней временной точке после приема плацебо или акотиамида в суточной дозе 300 мг

Наблюдали статистически значимые различия между показателями пациентов, принимавших акотиамид в суточной дозе 300 мг, и показателями пациентов, принимавших плацебо, в обеих основных конечных точках (p<0,001 и p=0,004 соответственно; точный критерий Фишера, двусторонний уровень значимости 5%).

Продолжительность применения — 28 нед. В исследовании долгосрочного применения частота улучшения по оценке участника составляла 48,9% (193 из 395 оставшихся участников) на 4-й нед и 48,9% (69 из 141 оставшегося участника) на 24-й нед. 22 из общего числа 405 пациентов продолжали получать препарат без перерыва до недели 24. Кроме того, 75,1% (304/405 случаев) пациентов прекратили лечение, т.к. эффект был достигнут, среди них у 50,7% (154/304 случая) сохранялось облегчение симптомов в течение 12 нед, и прием данного препарата также был прекращен.

Функциональная диспепсия у взрослых от 18 лет, для устранения следующих симптомов: чувство переполнения в желудке после приема пищи, вздутия верхней части живота, чувства раннего насыщения.

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

рак желудка;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (в связи с отсутсвием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью: снижение функции печени и/или почек; пожилой возраст.

Беременность. Применение акотиамида во время беременности противопоказано (отсутствуют клинические данные о безопасности и эффективности его применения у беременных).

Лактация. Применение акотиамида в период грудного вскармливания противопоказано. В доклинических исследованиях установлено, что акотиамид проникает в грудное молоко.

Фертильность. Сведения о влиянии акотиамида на фертильность у человека отсутствуют. В доклинических исследованиях негативного влияния лекарственного средства на фертильность и общую репродуктивную функцию не выявлено.

Внутрь, перед едой. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

По 1 табл. (100 мг) 3 раза в сутки.

Если не наблюдается улучшение симптомов через 1 мес после начала терапии акотиамидом, следует рассмотреть вопрос о прекращении его применения. Если симптомы диспепсии сохраняются, следует рассмотреть возможность наличия органического заболевания и при необходимости дополнительно к гастродуоденоскопии провести другие обследования.

Если отмечено стабильное улучшение симптомов, также следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Не следует применять акотиамид в течение длительного периода времени без наблюдения врача.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Акотиамид следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых часто отмечается снижение функции почек и/или печени. При выявлении отклонений от нормы, следует принять соответствующие меры, например приостановить применение акотиамида.

Дети. Безопасность и эффективность акотиамида у детей от рождения до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Табличное резюме нежелательных реакций

В клинических исследованиях акотиамида были выявлены следующие нежелательные реакции, оценка частоты которых проведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: (800) 550-99-03, (499) 578-06-70.

E-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а.

Тел.: +375 17-242-00-29.

E-mail: rcpl@rceth.by

www.rceth.by

Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»).

Тел.: (7172) 235-135.

E-mail: farm@dari.kz, pdlc@dari.kz

www.ndda.kz

Следует проявлять осторожность при совместном приеме препарата Диспевикт^®:

- с препаратами, обладающими антихолинергическим действием (атропин, бутилскопаломин): поскольку акотиамид оказывает ингибирующее действие на АХЭ, при совместном применении с указанными препаратами эффект акотиамида снижается;

- с м-холиномиметиками и ингибиторами АХЭ (ацетилхолин, неостигмин): поскольку м-холиномиметики, ингибиторы АХЭ и акотиамид обладают однонаправленным действием, при совместном применении будет усиливаться эффект как акотиамида, так и сопутствующих препаратов.

Симптомы: случаев передозировки акотиамида не зарегистрировано. Максимальная суточная доза акотиамида в клинических исследованиях составляла 900 мг. На фоне приема акотиамида в этой дозе не отмечали неожиданных нежелательных реакций, а все выявленные нежелательные реакции были схожи по своей частоте и тяжести с наблюдаемыми у пациентов из группы плацебо. Последствия приема акотиамида в более высоких дозах неизвестны.

Лечение: неспецифическое — отмена препарата, промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфические антидоты отсутствуют.

Эффективность акотиамида при боли в эпигастральной области и изжоге при функциональной диспепсии не подтверждена. Перед применением акотиамида необходимо исключить наличие органического поражения, в т.ч. злокачественного новообразования, такого как рак желудка.

У пациентов пожилого возраста, у которых часто отмечается снижение функции печени и/или почек, акотиамид следует применять с осторожностью.

Следует избегать одновременного применения акотиамида с другими холинергическими средствами.

Безопасность акотиамида при одновременном применении с другими прокинетическими средствами не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования влияния акотиамида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 5 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению (листок-вкладыш) помещают в пачку картонную.

Держатель регистрационного удостоверения. Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. 8-2-337, Роад №3, Банжара Хиллс, Хайдерабад, Телангана-500034, Индия/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. 8-2-337, Road №3, Banjara Hills, Hyderabad, Telangana-500034, India.

Тел.: +91 40-4900-2900; факс: +91 40-4900-2999.

E-mail: mail@drreddys.com

Представитель держателя регистрационного удостоверения на территории Союза/претензии потребителей направлять по адресу:

Российская Федерация. Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

E-mail: inforus@drreddys.com

Республика Беларусь. Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» (Республика Индия) в Республике Беларусь. 220035, г. Минск, ул. Тимирязева, 72, офис 22, 53.

Тел.: +375 17 336-17-24, 26, 28; +375 44 742-55-60.

Е-mail: adverse@drreddys.com

Республика Казахстан. Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан. 050057, г. Алматы, ул. 22-я линия, 45.

Тел.: (727) 394-13-05; 394-12-94; (701) 763-38-05.

E-mail: Maira.Zhagiparova@drreddys.com

Стимуляторы моторики ЖКТ (Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства)

K30 Диспепсия

R14 Метеоризм и родственные состояния

R19.8 Другие уточненные симптомы и признаки, относящиеся к системе пищеварения и к брюшной полости

A03FA10 Акотиамид