Амброксол-Вертекс р-р д/ингал и внутрь 7,5мг/мл 100мл №1

Фармакологическое действие - муколитическое, отхаркивающее, повышающее выработку сурфактанта.Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты.Раствор. Взрослым по 4 мл (80 капель) 3 раза в день;при длительном лечении — по 2 мл (40 капель) 3 раза в день.Детям до 2 лет по 1 мл (20 капель) 2 раза в день,2–5 лет — по 1 мл 3 раза в день, старше 5 лет — по 2 мл 2–3 раза в день.Для ингаляции взрослым и детям старше 5 лет — по 40–60 капель 1–2 раза в день.

1 мл раствора для приема внутрь и ингаляций содержит:

Действующее вещество:

Амброксола гидрохлорид — 7,500 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид — 6,220 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 4,350 мг; лимонной кислоты моногидрат — 2,000 мг; бензалкония хлорида раствор 50% — 0,225 мг (в пересчете на 100% вещество); вода очищенная — до 1 мл.

Прозрачный бесцветный или коричневатый раствор, практически без запаха.

Всасывание

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) при приеме внутрь достигается через 1–2,5 часа.

Распределение

Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет около 90%.

Переход амброксола из крови в ткани при приеме внутрь происходит быстро. Самые высокие концентрации амброксола наблюдаются в легких.

Метаболизм

Примерно 30% от принятой дозы подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Выведение

Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови примерно в 1,3–2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим диапазоном, коррекция дозы не требуется.

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.

В исследованиях показано, что амброксол — действующее вещество лекарственного препарата — увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Данные эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилтиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:

-        острый и хронический бронхит;

-        пневмония;

-        хроническая обструктивная болезнь легких;

-        бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;

-        бронхоэктатическая болезнь.

-        повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;

-        беременность (I триместр);

-        период грудного вскармливания.

С осторожностью

-        беременность (II и III триместры);

-        почечная недостаточность;

-        печеночная недостаточность.

Беременность

Амброксол проникает через плацентарный барьер.

Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность.

Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недель беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния на плод.

Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарственных препаратов во время беременности. Особенно не рекомендуется применять препарат в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Амброксол может проникать в грудное молоко. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдались, в период грудного вскармливания применение препарата не рекомендуется.

Фертильность

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Внутрь.

1 мл = 25 капель.

Взрослые и дети старше 12 лет: 4 мл (= 100 капель) 3 раза в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 2 мл (= 50 капель) 2–3 раза в сутки.

Дети от 2 до 6 лет: 1 мл (= 25 капель) 3 раза в сутки.

Дети в возрасте до 2 лет: 1 мл (= 25 капель) 2 раза в сутки.

Капли можно разводить в воде, чае, соке или молоке. Применять раствор можно независимо от приема пищи.

Ингаляции.

Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуется проводить ингаляции 1–2 раза в день по 2–3 мл раствора.

Дети до 6 лет: 1–2 ингаляции по 2 мл раствора в сутки.

Препарат можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Для достижения максимального увлажнения при ингаляциях препарат смешивают с 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:1. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может сопровождать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Перед ингаляцией обычно рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4–5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.

Классификация частоты развития нежелательных реакций (HP) согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто        ≥1/10;

часто                   от ≥1/100 до <1/10;

нечасто от          ≥1/1000 до <1/100;

редко                   от ≥1/10000 до <1/1000;

очень редко        <1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Желудочно-кишечные нарушения:

Часто — тошнота, гипестезия полости рта (снижение чувствительности в полости рта);

Нечасто — диспепсия, боль в животе, рвота, диарея, сухость во рту;

Редко — сухость в горле.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто — фарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в глотке).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна — анафилактические реакции, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко — сыпь, крапивница;

Частота неизвестна — ангионевротический отек, зуд.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — дисгевзия (нарушение вкуса).

О клинически значимых, нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось. При совместном применении увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина.

Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), так как за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением выделения.

Симптомы

Специфических симптомов передозировки амброксола у человека не описано.

Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных HP амброксола: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость в симптоматической терапии.

Лечение

Искусственная рвота, промывание желудка в первые 1–2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.

Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Все ингаляции могут вызывать бронхоспазм, и поэтому не рекомендуется использовать препарат у пациентов с повышенной чувствительностью бронхов и/или известной атопией.

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, содержащих амброксол. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение «противопростудных» средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Препараты, содержащие амброксол, в форме раствора для приема внутрь и ингаляций не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами. Повышение значения pH раствора выше 6,3 может вызвать выпадение осадка амброксола гидрохлорида или появление опалесценции.

У пациентов с нарушением моторики бронхов и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарной дискинезии) препарат следует применять с осторожностью, так как препарат может вызывать скопление мокроты.

У пациентов с нарушением функции почек или тяжёлыми заболеваниями печени препарат не следует применять без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени.

Вспомогательные вещества

Раствор для приема внутрь и ингаляций содержит консервант бензалкония хлорид, который при ингаляции может вызвать одышку и спазм бронхов у пациентов с бронхиальной астмой и чувствительных пациентов с повышенной реактивностью дыхательных путей.

Пациентам, соблюдающим гипонатриевую диету, необходимо принимать во внимание, что раствор для приема внутрь и ингаляций содержит 42,85 мг натрия в рекомендованной суточной дозе (12 мл) для взрослых и детей старше 12 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не было выявлено случаев влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию амброксола на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.

Раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг/мл.

50 мл или 100 мл во флаконах из полиэтилентерефталата или темного стекла с навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокой плотности или из полипропилена.

Каждый флакон вместе с мерным стаканчиком из полипропилена и инструкцией по применению в пачке из картона.

Отпускают без рецепта.

Производитель

АО «ВЕРТЕКС», Россия

Адрес производства:

г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.

Владелец регистрационного удостоверения/ организация, принимающая претензии потребителя

АО «ВЕРТЕКС», Россия

Юридический адрес:

197350, г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.

Организация, принимающая претензии потребителей:

АО «ВЕРТЕКС», Россия

199106, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-линия, д. 27, лит. А.

Тел./факс:

Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная

R09.3 Мокрота

R05CB06 Амброксол