Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Неостигмина метилсульфат (прозерин) — 15 мг

Вспомогательные вещества

Крахмал картофельный — 20 мг, сахароза (сахар) — 64 мг, кальция стеарат — 1 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1–2%. Связь с белками плазмы — 15–25. Период полувыведения 52 минут. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов. Выведение: 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

-        миастения;

-        двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, период острого инфекционного заболевания, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы), дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

С осторожностью назначают на фоне холиноблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих недеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь, за 30 минут до еды.

При миастении: разовая доза — 15 мг, суточная — 50 мг. Курс лечения миастении длительный со сменой путей введения. Курс лечения — 25–30 дней, при необходимости — повторно, через 3–4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости.

При двигательных нарушениях, возникающих после менингита, энцефалита, травм центральной нервной системы, а так же при параличах лицевого нерва назначают в дозе 15 мг 1–2 раза в сутки, меняя дозу в зависимости от эффекта и переносимости. Курс лечения в среднем 2–3 недели.

При лечении двигательных нарушений, являющихся последствием полиомиелита, Прозерин применяют в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика, физиотерапия, бальнеологическое лечение и др.) один раз в день по 15 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарат можно назначать ежедневно или через день, на курс лечения 15–20 приемов. Повторные курсы проводят через 2–3 месяца.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Нежелательные реакции (HP) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (покраснение лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия.

Нарушения со стороны сердца

Аритмии (бради — или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, экстрасистолия, узловой ритм), неспецифические изменения на электрокардиограмме, внезапная остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки, повышение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Учащение мочеиспускания.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Обильное потоотделение, артралгии.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Прозерин и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида. Однако в случае применения деполяризующих мышечных релаксантов в больших дозах после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект («двойной блок»), поэтому назначать Прозерин целесообразно.

При миастении назначают в сочетании с глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Прозерин ослабляет или устраняет действие недеполяризующих миорелаксантов (атракурия безилат, рокурония бромид и т.п.)

М-холиноблокаторы (атропин, метоциния йодид, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, прокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами Прозерина.

Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм. Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина.

Снижает активность пиридоксина.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (3-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Эфедрин усиливает действие Прозерина, поэтому при миастенических кризах их вводят вместе.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Прозерин проконсультируйтесь с врачом.

Симптомы

Связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики кишечника, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие мышечной слабости, снижение артериального давления.

Лечение

Уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодид и другие холиноблокаторы. Дальнейшее лечение симптоматическое.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточности терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 15 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 50 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена, или в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия и амортизатором.

Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата/ организация, принимающая претензии

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22, т/ф (4212) 53-91-86.

м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

B91 Последствия полиомиелита

G03.9 Менингит неуточненный

G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы

G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса

G70.9 Нарушение нервно-мышечного синапса неуточненное

G83.9 Паралитический синдром неуточненный

H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

H46 Неврит зрительного нерва

K31.8.0* Атония желудка

K59.8.0* Атония кишечника

M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности

T90.9 Последствия неуточненной травмы головы

N07AA01 Неостигмина бромид