Кетотифен Софарма таб. 1мг №30

Таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны, белого или белого с серым оттенком цвета, без запаха.

Абсорбция

Почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 50% из-за эффекта первого прохождения через печень. C_max в плазме крови достигается между 2–4 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 75%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. V_d — 2,7 л/кг.

Биотрансформация

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Элиминация

Выводится почками — около 70% в виде неактивных метаболитов, 0,8% — в неизмененном виде. Выведение — двухфазное: T_1/2 первой фазы составляет 3–5 ч, второй — около 21 ч.

Особые группы пациентов

Дети. Метаболизм кетотифена у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса, поэтому детям старше 3-летнего возраста необходима суточная доза для взрослых.

Лица пожилого возраста. Не имеется данных об изменениях фармакокинетических параметров для этой категории пациентов.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Н₁-рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в тучных клетках. Подавляет эффекты тромбоцитоактивирующего фактора (PAF). Не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают. Облегчает выделение мокроты.

Препарат Кетотифен Софарма показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте от 3 лет:

атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);

аллергический ринит, конъюнктивит.

гиперчувствительность к кетотифену или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, в т.ч. аллергия на пшеницу;

первый триместр беременности, период лактации.

С осторожностью: эпилепсия; эпизоды судорог в анамнезе; печеночная недостаточность.

Беременность

В первом триместре беременности применение препарата противопоказано (см. «Противопоказания»).

Во втором и третьем триместрах беременности кетотифен следует применять с осторожностью и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

В период лактации применение препарата противопоказано (см. «Противопоказания»).

Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, во время еды, запивая водой.

Режим дозирования

Взрослые

По 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг (1/2 таблетки) вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг — по 2 таблетки 2 раза в день. При более высокой дозе можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Продолжительность лечения

Лечение является продолжительным, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2–3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели.

Прекращение лечения

Прекращать лечение препаратом Кетотифен Софарма следует постепенно, в течение 2–4 недель, чтобы избежать риска обострения бронхиальной астмы.

Одновременное применение с β₂-адреномиметиками

Одновременное применение β₂-адреномиметиков и кетотифена может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки от 3 до 18 лет. По 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером.

Препарат Кетотифен Софарма не следует назначать (применять) у детей до 3 лет (для данной лекарственной формы). Другая лекарственная форма (сироп) может лучше удовлетворять потребности данной группы (от 6 месяцев до 3 лет).

Безопасность и эффективность кетотифена у детей с рождения до 6 месяцев не установлены. Данные отсутствуют.

Резюме нежелательных реакций

Представленные ниже нежелательные реакции классифицированы по системно-органным классам и по частоте возникновения. Нежелательные реакции классифицируются по частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Инфекции и инвазии: нечасто — цистит.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — тяжелые кожные реакции, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения метаболизма и питания: редко — увеличение массы тела.

Психические нарушения: часто — возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; редко — седативный эффект (расслабление, замедление реакции); очень редко — судороги.

Нарушения со стороны ЖКТ: нечасто — сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят самостоятельно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции центральной нервной системы, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей, нервозность, повышенная утомляемость, сонливость.

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении. Таким пациентам рекомендуется следить за количеством тромбоцитов.

Кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных препаратов, подавляющих ЦНС (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными препаратами может привести к взаимному усилению их эффектов.

Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, т.к. он усиливает угнетающее действие кетотифена на ЦНС.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нистагм, головокружение, дезориентация, бради- или тахикардия, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, одышка, цианоз, повышенная возбудимость, кома, у детей возможно появление судорог.

Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома применение барбитуратов или бензодиазепинов, прием активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическое лечение и мониторинг сердечной деятельности. Диализ неэффективен.

Препарат не назначается для купирования приступа бронхиальной астмы.

В начале лечения кетотифеном нельзя резко прекращать терапию другими противоастматическими препаратами, особенно системными глюкокортикостероидами.

У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции следует провести специфическую противоинфекционную терапию.

После присоединения к терапии кетотифена, отмену предшествующего лечения проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы.

Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назначать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

Вспомогательные вещества

Препарат Кетотифен Софарма содержит пшеничный крахмал.

Данный лекарственный препарат содержит только очень небольшое количество глютена (из пшеничного крахмала), поэтому возникновение проблем у пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией) крайне маловероятно. Можно принимать людям с целиакией.

Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 1 мг. По 10 табл. в блистере из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ-пленки/алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения: СОФАРМА АО. Илиенское ш., 16, София, 1220, Болгария. 16, Iliensko Shosse Str., Sofia, 1220, Bulgaria.

Тел.: +359 02 81 34 200; факс: +359 02 936 02 86.

Е-mail: mail@sopharma.bg

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу:

Российская Федерация. ООО «Софарма Рус». 127030, Москва, вн.тер.г. м.о. Тверской, ул. Новослободская, 31, стр. 4.

Тел.: +7 (495) 127-10-11.

Е-mail: Russia.PV@sopharmagroup.com

Республика Армения. Представительство АО «Софарма» в Грузии и Армении. 0194, 27г, ул. Адама Мицкевича, г. Тбилиси, Грузия.

Тел.: +995 32 291 36 21.

Моб.: +995 577 52 31 00.

Е-mail: info@sopharmagroup.ru

Республика Казахстан и Кыргызская Республика. «Софарма Казахстан», товарищество с ограниченной ответственностью в г. Алматы, Казахстан. 050036, г. Алматы, мкр-н «Мамыр 4», 190.

Тел.: +7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (вн. 108); факс: +7 (727) 381-63-86.

Е-mail: info@sopharmagroup.ru

Антигистаминные средства системного действия; другие антигистаминные средства системного действия (Стабилизаторы мембран тучных клеток)

H10.1 Острый атопический конъюнктивит

J30 Вазомоторный и аллергический ринит

J45 Астма

R06AX17 Кетотифен