Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор.В/м:по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза/сут. В/в:медленная инфузия в дозе 4-8 мг в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы. Препарат в этой дозе можно вводить несколько раз в день. В/а:4 мг в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.

Состав

1 флакон с лиофилизатом содержит:

Действующее вещество

Ницерголин — 4 мг.

Вспомогательные вещества

Лактозы моногидрат 40 мг, винная кислота 1,04 мг.

1 ампула с растворителем содержит:

Натрия хлорид 34 мг, бензалкония хлорид 0,2 мг, вода для инъекций q.s. до 4 мл.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакокинетика

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6‑метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α₁‑кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина достаточно велик — >105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Фармакодинамика

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α₁‑адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Показания

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотензия, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион^® противопоказан. На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.

Способ применения и дозы

Внутримышечно: 2–4 мг (2–4 мл) два раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5%–10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион^® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные действия

Системно-органный класс	Очень частые ≥1/10	Частые ≥1/100 до <1/10	Нечастые ≥1/1000 до <1/100	Редкие ≥1/10000 до <1/1000	Очень редкие <1/10000	Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Нарушения психики			Психомоторное возбуждение, спутанность сознания, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы			Сонливость, головокружение, головная боль			Ощущение жара^а
Нарушения со стороны сосудов			Снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, «приливы» крови к коже
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Ощущение дискомфорта в животе	Диарея, запор, тошнота, диспептические явления
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей			Кожный зуд			Кожные высыпания^а
Лабораторные и инструментальные данные			Повышение концентрации мочевой кислоты в крови (этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии)
Общие расстройства и нарушения в месте введения						Фиброз^а
Нарушения со стороны иммунной системы						Аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи
^а Оценка частоты НЛР выполнялась на основе данных, полученных в ходе исследований, которые описаны в комплексном резюме по безопасности (НЛР, возникшие после начала лечения, любой причинной обусловленности). Этот объединенный анализ безопасности включает данные из 8 двойных слепых контролируемых исследований у пациентов с легкой или умеренной деменцией, 1246 из которых получали ницерголин. «Правило трех» не применялось, поскольку приведенные в комплексном резюме по безопасности (КРБ) данные были получены при применении ницерголина в популяции, включавшей менее 3000 пациентов.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT₂_β рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Взаимодействие

Сермион^® может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион^® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.

Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

Передозировка

Симптомы

Преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Особые указания

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции Сермиона^®, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения АД.

Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Вспомогательные вещества

Ницерголин лиофилизат для приготовления раствора для инъекций содержит лактозу, полученную из коровьего молока.

Следует проявлять осторожность у пациентов с известной или предполагаемой повышенной чувствительностью к коровьему молоку или его компонентам или другим молочным продуктам, поскольку они могут содержать следы молочных ингредиентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Несмотря на то, что Сермион^® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе типа I, укупоренном резиновой пробкой и запечатанном алюминиевым колпачком с вкладышем в виде пластикового диска.

Растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле типа I.

По 1 флакону с лиофилизатом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную картонную пачку, состоящую из двух отделений, с контролем первого вскрытия или без него. 4 индивидуальные картонные пачки помещают в общую картонную пачку с контролем первого вскрытия или без него.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Держатель регистрационного удостоверения

Виатрис Спешиалти ЭлЭлСи, США

Коллинз Ферри Роуд, 3711, Моргантаун, Западная Вирджиния 26505, США

Viatris Specialty LLC, USA

3711 Collins Ferry Road, Morgantown, WV 26505, USA

Производитель

Лиофилизат:

Производитель готовой лекарственной формы/ Фасовщик (первичная упаковка)

Вайет Фарма С.А., Испания

Аутовиа дел Норте А1, км 23, десвио Альгете, км 1, Сан Себастьян де лос Рейес, Мадрид 28700, Испания

Wyeth Farma S.A., Spain

Autovia del Norte Al, Km 23, desvio Algete, Km 1, San Sebastian de los Reyes, Madrid 28700, Spain

Упаковщик (вторичная/третичная упаковка)/ Выпускающий контроль качества

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Бельгия Н.В., Бельгия

Рийксвег 12, Пюрc, 2870, Бельгия

Pfizer Manufacturing Belgium NV, Belgium

Rijksweg 12, Puurs, 2870, Belgium

Растворитель

Производитель

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Бельгия Н.В., Бельгия

Рийксвег 12, Пюрc, 2870, Бельгия

Pfizer Manufacturing Belgium NV, Belgium

Rijksweg 12, Puurs, 2870, Belgium

Претензии потребителей направлять по адресу:

Российская федерация

ООО «Виатрис»

125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, к. 4, 2-й этаж, пом. 9, ком. 1

Телефон: (+7) 495 130 05 50

Факс: (+7) 495 130 05 51

Электронная почта: ru.info@viatris.com

Фармгруппы

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

MKB

F01 Сосудистая деменция

G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках

G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях

G93.9 Поражение головного мозга неуточненное

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

I63 Инфаркт мозга

I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной

I67.2 Церебральный атеросклероз

I73.0 Синдром Рейно

I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов

I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная

ATC

C04AE02 Ницерголин

Информация о товаре предоставлена справочной системой РЛС