Темпалгин таб. п.п.о. №100

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, зеленого цвета, на поперечном разрезе почти белого цвета.

Абсорбция

После перорального применения метамизол натрия гидролизуется в ЖКТ. Активными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин (МАА) и 4-аминоантипирин (АА). МАА характеризуется быстрым и полным всасыванием. Плазменная C_max достигается в пределах 1–2 ч. Биодоступность МАА составляет около 90%. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола натрия.

Триацетонамин-4-толуолсульфонат всасывается в верхних отделах ЖКТ. Терапевтические плазменные концентрации устанавливаются через 30 мин после приема. Плазменная C_max 0,8 мкг/мл достигается в пределах 60 мин.

Распределение

Метамизол натрия частично связывается с белками плазмы.

Биотрансформация

Метамизол натрия подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его основные метаболиты МАА, АА фармакологически активны.

Элиминация

Метамизол натрия выводится с мочой в форме метаболитов, причем только 3% выделенного количества метамизола натрия находится в неизмененном виде. Метаболиты метамизола натрия выделяются с грудным молоком.

Триацетонамин-4-толуолсульфонат выводится с мочой в неизмененном виде, в количестве 2/3 от принятой дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени. T_1/2 активного метаболита МАА у пациентов с нарушением функции печени удлиняется приблизительно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола натрия.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается снижение степени выведения некоторых метаболитов. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола натрия.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Метамизол натрия в качестве анальгезирующего средства обладает сильным обезболивающим и противовоспалительным действием. Он тормозит синтез ПГ, подавляя ЦОГ, обладает некоторым мембраностабилизирующим действием, подавляет образование эндогенных пирогенов.

Триацетонамин-4-толуолсульфонат обладает умеренной анксиолитической активностью и снимает состояние беспокойства, страха и напряжения. Ослабляет двигательное возбуждение, оказывает центральное н-холиноблокирующее действие, усиливает и удлиняет анальгезирующее действие метамизола натрия, подавляя эмоциональный компонент боли. Комбинация метамизола натрия и триацетонамин-4-толуолсульфоната усиливает обезболивающее действие метамизола натрия и увеличивает длительность его действия.

Препарат Темпалгин^® показан к применению у взрослых и подростков старше 15 лет для непродолжительного симптоматического лечения от слабо до умеренно выраженных болей при следующих состояниях: головная боль, зубная боль и стоматологические процедуры, миалгии, невралгии, боль в суставе (артралгии).

гиперчувствительность к метамизолу натрия, триацетонамин-4-толуолсульфонату или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

гиперчувствительность к другим производным пиразолона;

нарушение обмена порфирина и билирубина (острая печеночная порфирия);

анемия вследствие недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза);

тяжелые заболевания печени или почек;

нарушение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гемопоэтической системы (апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения);

гипотензия со значениями АД ниже 100 мм рт.ст.;

беременность и период грудного вскармливания;

дети младше 15-летнего возраста.

С осторожностью: заболевания почек (тубулоинтерстициальный нефрит (пиелонефрит), гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе), умеренная почечная и/или печеночная недостаточность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), предрасположенность к пониженному АД, алкоголизм; аллергические заболевания; гиперчувствительность к анальгезирующим и противоревматическим лекарственным препаратам (непереносимость анальгетиков), к другим лекарственным препаратам или пищевым продуктам из-за повышенного риска аллергических реакций при полном или неполном сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Беременность

Имеются только ограниченные данные об использовании метамизола у беременных женщин.

На основании опубликованных данных, у беременных женщин, подвергшихся воздействию метамизола на протяжении первого триместра (n=568), не идентифицированы доказательства тератогенного или эмбриотоксического действия. Не рекомендуется применение метамизола в течение первого и второго триместров. Применение метамизола в третьем триместре связывают с фетотоксичностью (почечная недостаточность и сужение артериального протока), поэтому использование метамизола противопоказано в течение третьего триместра беременности. В случае непреднамеренного применения метамизола в течение третьего триместра, следует контролировать амниотическую жидкость и артериальный проток с помощью ультразвука и эхокардиографии.

Метамизол проникает через плацентарный барьер.

У животных метамизол индуцировал репродуктивную токсичность, но не обладал тератогенностью.

Данных об использовании триацетонамин-4-толуолсульфоната у беременных женщин нет, поэтому прием препарата противопоказан беременным женщинам в связи с наличием в составе препарата триацетонамин-4-толуолсульфоната.

Лактация

Специальных исследований о возможности применения триацетонамин-4-толуолсульфоната в период грудного вскармливания проведено не было.

Продукты метаболизма метамизола проникают в значительных количествах в грудное молоко, и нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, поэтому следует избегать повторного приема метамизола на протяжении периода кормления грудью. Применение препарата Темпалгин^® в период грудного вскармливания противопоказано. В случае однократного применения метамизола, кормящим женщинам рекомендуется собирать и утилизировать грудное молоко в течение 48 ч после приема дозы.

Внутрь, после еды, запивая водой.

Режим дозирования

Доза зависит от выраженности боли и от индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослые. Обычная доза — по 1 таблетке 1–3 раза в день. Максимальная однократная доза не должна превышать 1 табл. Максимальная суточная доза составляет 4 табл.

При стоматологических процедурах: по 1 табл. за 30 мин до вмешательства.

Лечение препаратом Темпалгин^® не должно длиться более 3–5 дней. Его применение на более длительный период времени или в более высоких дозах возможно только после консультации с врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и ослабленные пациенты. Доза должна быть уменьшена у пожилых людей и ослабленных пациентов, поскольку выведение продуктов метаболизма метамизола может быть замедлено.

Пациенты с нарушениeм функции почек. Поскольку скорость выведения снижается у пациентов с нарушениями функции почек, следует избегать повторных высоких доз. Снижение дозы не требуется только при кратковременном применении. Нет никакого опыта с долгосрочным применением.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку скорость выведения снижается у пациентов с нарушениями функции печени, следует избегать повторных высоких доз.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью.

Подростки старше 15 лет. По 1 табл. в день. Максимальная суточная доза — 2 табл.

Препарат Темпалгин^® противопоказан у детей и подростков младше 15 лет (см. «Противопоказания»).

Резюме нежелательных реакций

Возможные нежелательные реакции при применении препарата Темпалгин^® чаще всего обусловлены метамизолом натрия. Нежелательные реакции классифицированы далее по органам и системам. В перечне нежелательных реакций ниже будет использована градация «частота неизвестна», что означает, что на основании имеющихся данных оценить частоту встречаемости реакции невозможно.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции, зуд, жжение, крапивница, отеки (генерализованные или местные), бронхоспазм, астматический приступ (у пациентов с аспириновой астмой), кардиогенный шок.

Нарушения метаболизма и питания: снижение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца: нарушение сердечного ритма (тахикардия), цианоз, одышка.

Нарушения со стороны сосудов: снижение АД (иногда с предшествующим повышением).

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, боли и дискомфорт в животе; изъязвление слизистой оболочки ЖКТ и кровотечение из ЖКТ.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: медикаментозное поражение печени, в т.ч. острый гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), холестаз, желтуха (см. «Оосбые указания»).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сообщалось о тяжелых кожных нежелательных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и (с неизвестной частотой) индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром) при применении метамизола, которые могут быть жизнеугрожающими или фатальными. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и следить за ними. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать его повторно.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит.

Действие трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптилин), пероральных контрацептивных средств, анальгетиков, аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном применении с метамизолом натрия.

Барбитураты и фенилбутазон уменьшают силу и сокращают продолжительность фармакодинамических эффектов метамизола натрия из-за индукции печеночных ферментов.

Метамизол натрия понижает активность кумариновых антикоагулянтов при одновременном применении в результате индукции ферментов печени.

Метамизол натрия понижает плазменные уровни циклоспорина.

Хлорамфеникол и другие подавляющие гемопоэз препараты усиливают миелотоксическое действие метамизола натрия.

При одновременном применении метамизола натрия с хлорпромазином может наступить гипотермия.

Триацетонамин-4-толуолсульфонат потенцирует седативное действие снотворных средств, средств для общей анестезии, наркотических и ненаркотических анальгетиков.

При совместном применении с низкой дозой ацетилсалициловой кислоты, метамизол может уменьшить действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Следовательно, эту комбинацию следует применять с осторожностью при одновременном приеме низкой дозы ацетилсалициловой кислоты (например, для кардиопротекции).

Поскольку метамизол может снизить действие определенных препаратов, следует применять препарат Темпалгин^® с осторожностью со следующими ЛС:

- бупропион, лекарственный препарат, который применяется для лечения депрессии или в качестве вспомогательного средства для прекращения табакокурения;

- эфавиренз, лекарственный препарат, который применяется для лечения ВИЧ/СПИД;

- метадон, лекарственный препарат, который применяется для лечения зависимости от запрещенных веществ (так называемых опиоидов);

- вальпроат, лекарственный препарат, который применяется для лечения эпилепсии или биполярного расстройства;

- такролимус, лекарственный препарат, который применяется для предотвращения отторжения органов у пациентов с трансплантацией;

- сертралин, лекарственный препарат, который применяется для лечения депрессии.

Симптомы

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, рвота кровью, дегтеобразный стул.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: меньероподобный синдром, шум в ушах, сонливость, остановка дыхания, кома со снижением АД, тонико-клонические судороги.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез.

Со стороны обмена веществ: метаболический алкалоз.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия до анурии.

Токсико-аллергические реакции: буллезно-уртикарная и петехиальная, иногда кореподобная или тифозная сыпь.

Прочие: у некоторых пациентов может развиться токсико-аллергический шок.

Лечение

Промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь, гемодиализ или форсированный диурез, симптоматическая терапия; при развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Из-за повышенного риска агранулоцитоза при более длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови, включая лейкоцитарную формулу.

Лечение препаратом Темпалгин^® (из-за содержания метамизола натрия) проводится только в течение короткого периода времени, когда нет другого альтернативного метода лечения. Из-за повышенного риска агранулоцитоза при более длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови, включая лейкоцитарную формулу.

Метамизол натрия может спровоцировать гипотензивные реакции (см. «Побочные реакции»). Лечение препаратом Темпалгин^® следует проводить с особой осторожностью у пациентов со сниженным АД, дефицитом жидкости в организме или дегидратацией, нестабильным кровообращением.

При одновременном применении с алкоголем увеличивается риск побочных действий.

Необходимо применять с осторожностью пациентам с поражениями печени или почек.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

На фоне применения метамизола натрия были описаны случаи тяжелых кожных нежелательных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть жизнеугрозающими или летальными.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и следить за ними. При появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности со стороны кожи, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить и ни в коем случае не начинать его повторно.

Лекарственноиндуцированное поражение печени

Сообщают о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного типа, у пациентов, леченных метамизолом, с началом от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включают повышение активности ферментов печени в сыворотке с желтухой или без нее, часто в контексте других реакций гиперчувствительности к лекарственному препарату (например, кожная сыпь, дискразии крови, повышенная температура и эозинофилия) или сопутствующие характеристики аутоиммунного гепатита. У большинства пациентов наступает восстановление после прекращения лечения метамизолом; несмотря на это, в отдельных случаях имеются сообщения о прогрессии до острой печеночной недостаточности, требующей трансплантации печени.

Механизм индуцированного метамизолом поражения печени не выяснен полностью, но данные показывают иммунно-аллергический механизм.

Пациентов следует инструктировать о необходимости связаться со своим врачом в случае появления симптомов, предполагающих поражение печени. У таких пациентов применение метамизола следует прекратить и оценить функцию печени.

Метамизол не следует вводить повторно пациентам с эпизодом поражения печени во время лечения метамизолом, у которых не установлена другая причина поражения печени.

Вспомогательные вещества

Пшеничный крахмал, входящий в состав препарата, может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией. Одна таблетка содержит не более 9,5 мкг глютена. Пациентам с аллергией на пшеницу (отличающейся от целиакии) не следует принимать этот препарат.

Этот лекарственный препарат содержит 32,7 мг натрия в таблетке, что эквивалентно 1,6% рекомендуемой максимальной суточной дозы — 2 г натрия для взрослых.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с наличием в составе препарата анксиолитического средства (триацетонамин-4-толуолсульфонат) в период лечения необходимо воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций (в т.ч. управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500+20 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, 2 или 10 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку. По 30 блистеров в картонной коробке вместе с равным количеством листков-вкладышей (для стационаров).

Без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения: СОФАРМА АО. Илиенское ш., 16, София, 1220, Болгария/16, Iliensko Shosse Str., Sofia, 1220, Bulgaria.

Тел.: +359 02 81 34 200.

Е-mail: mail@sopharma.bg

Представитель держателя регистрационного удостоверения на территории Союза/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация. Представительство АО «Софарма» (Болгария) в Москве. 115114, Москва, ул. Летниковская, 10, стр. 2, пом. 45/2.

Тел.: +7 (800) 511-10-35.

Е-mail: info@sopharmagroup.ru

Республика Армения. Представительство АО «Софарма» в Грузии и Армении. 0194, 27г, ул. Адама Мицкевича, Тбилиси, Грузия.

Тел.: +995 32 291 36 21.

Моб.: +995 577 52 31 00.

Е-mail: info@sopharmagroup.ru

Республика Беларусь. Представительство АО Софарма (Республика Болгария) в Республике Беларусь. г. Минск, 220073, пер. 1-й Загородный, 20–24, каб. 8, 15-й этаж.

Тел./факс: +375 17 242-82-92.

Е-mail: info@sopharmagroup.ru

Кыргызская Республика: «Софарма Казахстан», товарищество с ограниченной ответственностью в г. Алматы, Казахстан. 050036, г. Алматы, мкр-н «Мамыр 4», 190.

Тел.: 7 (727) 380-01-03, 380-01-37, 380-01-42 (вн. 108); факс: 7 (727) 381-63-86.

Е-mail: info@sopharmagroup.ru

Анальгетики; другие анальгетики и антипиретики; пиразолоны (НПВС — Пиразолоны в комбинациях)

K08.8.0* Боль зубная

M25.5 Боль в суставе

M79.1 Миалгия

M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

R51 Головная боль

Z01.2 Стоматологическое обследование

N02BB72 Метамизол натрия в комбинации с психолептиками