Кетотифен Софарма сироп 1мг/5мл 100мл №1

Сироп: прозрачная вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета со специфическим запахом клубники.

Почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 50% из-за эффекта первого прохождения через печень. C_max в плазме крови достигается между 2–4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. V_d — 2,7 л/кг.

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса, поэтому детям старше 3-летнего возраста необходима суточная доза для взрослых.

Выводится почками — около 70% в виде неактивных метаболитов, 0,8% — в неизмененном виде. Выведение — двухфазное: период полувыведения  первой фазы составляет 3–5 ч, второй — около 21 ч.

Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Н₁-рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). Не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают. Облегчает выделение мокроты.

атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);

аллергический ринит, конъюнктивит.

гиперчувствительность к кетотифену или любому из вспомогательных веществ препарата;

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

первый триместр беременности, период лактации;

возраст до 6 месяцев;

С осторожностью: эпилепсия, эпизоды судорог в анамнезе, печеночная недостаточность.

В первом триместре беременности применение препарата противопоказано. Во втором и третьем триместрах беременности кетотифен следует применять с осторожностью и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, во время еды.

Взрослые: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером.

Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 2,5 мл (0,5 мг) вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы. Если необходимо, суточную дозу можно увеличить до 4 мг — по 10 мл 2 раза в день. При более высокой дозе можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Дети и продростки от 3 до 18 лет: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды.

Дети от 6 месяцев до 3 лет: по 2,5 мл (0,5 мг) 2 раза в день, утром и вечером. Применять по рекомендациям врача.

Пациенты пожилого возраста. Не существует особых требований для пациентов пожилого возраста.

Продолжительность лечения

Лечение является продолжительным, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2–3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели.

Одновременное применение β₂-адреномиметиков и кетотифена может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение лечения

Прекращать лечение препаратом Кетотифен Софарма следует постепенно, в течение 2–4 недель, чтобы избежать риска обострения бронхиальной астмы.

Нижеописанные побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте. Побочные действия классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Инфекции: нечасто — цистит.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — тяжелые кожные реакции, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны метаболизма и питания: редко — увеличение массы тела.

Психические нарушения: часто — возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; редко — седативный эффект (расслабление, замедление реакции); очень редко — судороги.

Нарушения со стороны ЖКТ: нечасто — сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарные нарушения: очень редко — повышение активности  печеночных ферментов, гепатит.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции центральной нервной системы, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей, нервозность, повышенная утомляемость, сонливость.

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении. У таких пациентов рекомендуется отслеживание количества тромбоцитов. Кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных препаратов, подавляющих ЦНС (седативные, снотворные). Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными препаратами может привести к взаимному усилению их эффектов. Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, так как он усиливает угнетающее действие кетотифена на ЦНС.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нистагм, головокружение, дезориентация, бради- или тахикардия, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, одышка, цианоз, повышенная возбудимость, кома, у детей возможно появление судорог.

Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома применение барбитуратов или бензодиазепинов,  прием активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическое лечение и мониторинг сердечной деятельности. Диализ неэффективен.

Препарат не назначается для купирования приступа бронхиальной астмы.

В начале лечения кетотифеном нельзя резко прекращать терапию другими противоастматическими препаратами, особенно системными глюкокортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции следует провести специфическую противоинфекционную терапию.

После присоединения к терапии кетотифена, отмену предшествующего лечения проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы.

Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назначать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

Вспомогательные вещества

Препарат Кетотифен Софарма в форме сиропа содержит метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызывать аллергические реакции (в т.ч. отсроченные).

Данный лекарственный препарат содержит сорбитол (Е420). Доза 10 мл содержит до 3,5 г сорбитола. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Данный лекарственный препарат содержит 100 мг этанола на 5 мл сиропа, что равно 2,46 мл пива или 1,025 мл вина на дозу. Препарат может нанести вред пациентам страдающим алкоголизмом. Необходимо учитывать беременным и кормящим грудью женщинам, детям и таким группам высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени или эпилепсией.

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций. В период лечения кетотифеном необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сироп 1 мг/5 мл. По 100 мл препарата во флаконах темного стекла (тип III), укупоренных колпачками из ПЭВП с внешней стороны колпачка и ПЭНП с внутренней стороны колпачка или во флаконах темного ПЭТ, укупоренных колпачками из ПЭВП с внешней стороны колпачка и ПЭНП с внутренней стороны колпачка.

Каждый флакон вместе с мерным стаканчиком из полипропилена (на 20 мл) и инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По рецепту.

АО «Софарма», 5660, с. Врабево, обл. Ловеч, Болгария/Sopharma AD, 5660, Vrabevo vlg., District of Lovetch, Bulgaria.

Выпускающий контроль качества. АО «Софарма», Болгария, 1220, София, ул. Илиенское ш., №16/Sopharma AD, 1220, Sofia, 16,Iliensko Shosse Str., Bulgaria.

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России: представительство АО «Софарма» (Болгария) в Москве. Российская Федерация, 115114, Москва, ул. Летниковская, 10 стр. 2, пом. 45/2.

Тел.: +7 (800) 511-10-35.

E-mail: info@sopharmagroup.ru

Антигистаминные средства системного действия; другие антигистаминные средства системного действия (Стабилизаторы мембран тучных клеток)

H10.1 Острый атопический конъюнктивит

J30 Вазомоторный и аллергический ринит

J45 Астма

R06AX17 Кетотифен