Кестин таб. п.п.о. 10мг №5

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «E/10» на одной стороне.

Абсорбция

После приема внутрь эбастин быстро всасывается.

Распределение

Эбастин почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема внутрь 10 мг препарата C_max карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл.

При ежедневном приеме 10 мг 1 раз в день равновесное состояние достигалось через 3–5 дней с максимальными уровнями в плазме от 130 до 160 нг/мл.

Как эбастин, так и карэбастин демонстрируют высокую степень связывания с белками плазмы более 97%.

Биотрансформация

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Элиминация

T_1/2 метаболита составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных метаболитов.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Лица пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23–26 часов.

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности T_1/2 возрастает до 27 часов, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Механизм действия

Эбастин является блокатором H₁-гистаминовых рецепторов длительного действия.

Эбастин обеспечивает быстрое и длительное подавление эффектов, вызванных гистамином, таким образом демонстрируя высокую связывающую способность с H₁-рецепторами.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через ГЭБ. Эта характеристика соответствует низкому профилю седации, наблюдаемому в результатах экспериментов, в которых исследовали влияние эбастина на ЦНС.

Данные in vitro и in vivo демонстрируют, что эбастин является мощным, высокоселективным антагонистом H₁-гистаминовых рецепторов с продолжительным действием и не оказывает побочных эффектов на ЦНС и антихолинергических эффектов.

Фармакодинамические эффекты

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин^® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н₁-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин^® на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.

Данные доклинической безопасности

Данные доклинических исследований не выявили какого-либо значимого токсического действия, исходя из традиционных исследований фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала или репродуктивной токсичности.

Препарат Кестин^® показан к применению у взрослых и детей от 12 лет до 18 лет при симптоматическом лечении следующих заболеваний и состояний:

аллергический ринит (сезонного и круглогодичного) сопровождающегосяаллергическим конъюнктивитом или без него;

хроническая идиопатическая крапивница;

аллергический дерматит.

гиперчувствительность к эбастину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

наследственная непереносимость галактозы, лактозная недостаточность, глюкозо-галактозной мальабсорбция (см. «Особые указания»);

беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»);

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»).

С осторожностью:

увеличенный интервал QTна ЭКГ;

гипокалиемия;

почечная недостаточность;

тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. «Способ применения и дозы»);

одновременный прием с кетоконазолом или интроконазолом, эритромицином, рифампицином (из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT На ЭКГ) (см. «Взаимодействие»).

Беременность

Данные по применению эбастина при беременности ограничены. Предпочтительно избегать применения эбастина во время беременности.

Лактация

Кормящим матерям не рекомендуется применять препарат Кестин^®, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (>97%) не предполагают выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять эбастин в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Режим дозирования

Рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг в сутки в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

При недостаточной эффективности или выраженной симптоматике рекомендуется назначать по 2 табл. препарата Кестин^® с дозировкой 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. При легкой или умеренной степени печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Дети. Режим дозирования для детей и подростков от 12 лет и старше не отличается от режима дозирования для взрослых.

Препарат Кестин^®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует назначать детям от 6 до 12 лет в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования. Безопасность и эффективность препарата Кестин^® у детей с рождения до 6 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении эбастина являются головная боль, сухость во рту и сонливость.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции разделены на группы в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием их частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Дети

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях с участием детей старше 12 лет (n=460), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

При одновременном применении препарата Кестин^® с кетоконалозом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин^® не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Симптомы

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг 1 раз в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков или симптомов.

Лечение

Специфического антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5–7 дней после отмены препарата.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат Кестин^® содержит лактозу. Не следует принимать лицам с наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Эбастин в рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 5 или 10 табл. в блистере из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения: Альмиралль, С.А. Ронда Хенераль Митре, 151, 08022, Барселона, Испания/Almirall, S.A., Rda. General Mitre, 151, 08022, Barcelona, Spain.

Представитель держателя регистрационного удостоверения на территории Союза/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация. ООО «Зентива Фарма». 127030, Москва, вн. тер. г. муниципальный округ Тверской, ул. Новослободская, 31, стр. 4, пом. VI.

Тел.: +7 (499) 350-13-48.

Е-mail: PV-Russia@zentiva.ru

Республика Казахстан. Представительство «Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД» в Казахстане. Республика Казахстан, г.Алматы, 050008, ул. Ауэзова, 48, 3-й этаж, 3/3.

Тел.: +7 (727) 345-04-05.

Е-mail: PV-Kazakhstan@zentiva.com

Республика Армения. Бонанза ООО. Армения, 0001, Ереван, Агаяна 11А, кв. 1.

Тел.: +37496642929.

Е-mail: artush.manukyan.2000@gmail.com

Республика Киргизстан. ОсОО «Неман-Фарм». Республика Киргизстан, 720021, г. Бишкек, ул. Киевская, 38.

Тел.: + (996) 312680575.

Е-mail: k_kalybekova@neman.kg

Антигистаминные средства системного действия; другие антигистаминные средства системного действия (H₁-антигистаминные средства)

H10.1 Острый атопический конъюнктивит

J30.2 Другие сезонные аллергические риниты

J30.3 Другие аллергические риниты

L23 Аллергический контактный дерматит

L50.1 Идиопатическая крапивница

R06AX22 Эбастин