Нимопин таб. п.п.о. 30мг №30

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Нимодипин — 30 мг.

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный — 68,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 90,00 мг, повидон К‑30 — 70,00 мг, кросповидон — 80,00 мг, магния стеарат — 2,00 мг.

Материалы для нанесения оболочки: FMC желтый (гипромеллоза, макрогол‑400, макрогол‑6000, титана диоксид, краситель оксид железа желтый) — 9,00 мг, пропиленгликоль — 1,00 мг.

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, с риской на одной стороне. На изломе желтовато-белая масса.

Абсорбция — практически полная. Биодоступность — 8–12% (выраженный эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (TC_max) — 0,5–1 ч, максимальная концентрация (C_max) составляет 31 нг/мл. Равновесная концентрация (C_ss) (через 0,6–1,6 ч после очередного приема) в плазме составляет 12,3–17,5 нг/мл у молодых и 26 нг/мл — у пожилых людей. Отмечается пропорциональный рост концентрации в плазме при повышении разовой дозы до 90 мг.

Нимодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (97–99%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови.

Выводится почками (менее 1% — в неизмененном виде) и с желчью (99%) в виде метаболитов (первостепенную роль играют дегидрогенизация дигидропиридинового кольца и окислительное расщепление сложных эфиров). Метаболиты практически лишены фармакологической активности. Кинетика выведения — линейная.

Нимодипин — селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными вазоактивными веществами (в том числе серотонином, простагландинами, гистамином). Благодаря высокой липофильности проникает через гематоэнцефалический барьер.

Практически не влияет на проводимость в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, а также сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на расширение сосудов.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, выражена в поврежденных и ранее недостаточно кровоснабжаемых участках мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить смертность и частоту развития ишемических неврологических расстройств на фоне субарахноидального кровоизлияния.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияние вследствие разрыва аневризмы (после проведения внутривенной терапии инфузионным раствором); выраженные нарушения функции головного мозга у пожилых (в т. ч. снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность).

–      Гиперчувствительность к нимодипину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

–      Выраженные нарушения функции печени (для терапии нарушений функций мозга).

–      Одновременное применение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин).

–      Беременность.

–      Лактация.

–      Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), выраженная брадикардия, ишемия миокарда, тяжелая сердечная недостаточность, выраженная хроническая почечная (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и/или печеночная недостаточность, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаипамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия).

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятность возрастных нарушений функции почек.

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.

Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы

По 2 таблетки 6 раз в сутки (суточная доза 360 мг). Профилактический прием следует начинать в течение 4‑х дней после начала субарахноидального кровоизлияния и продолжать в течение 7 суток (после инфузионной терапии раствором нимодипина).

Нарушение функций головного мозга у пациентов пожилого возраста

По 1 таблетке 3 раза в сутки (суточная доза 90 мг).

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия или тахикардия, аритмии, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточность и ишемии миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея или запор, метеоризм, сухость во рту, изменение аппетита (обычно повышение), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), в редких случаях — паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, мышечная ригидность, тремор, затруднение глотания), симптомы возбуждения центральной нервной системы (бессонница, повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание, гипоксия.

Со стороны опорно-двигательной системы: болезненность и отечность суставов.

Влияние на лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови.

Прочие: периферические отеки, повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатинемия), галакторея, увеличение массы тела.

Ксенобиотики, влияющие на активность изофермента CYP3A4, могут менять метаболический клиренс нимодипина.

Исходя из опыта применения нифедипина, можно ожидать, что рифампицин, индуцируя активность ферментов печени, способен ускорить метаболизм нимодипина, и при их одновременном применении эффективность нимодипина снижается.

Предшествующее длительное назначение индукторов микросомального окисления (фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина) повышает метаболизм нимодипина.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т. к. это может привести к непредсказуемому повышению концентрации нимодипина в плазме. Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой также может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме.

Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, а концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной.

Одновременное длительное применение нимодипина и — нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется). У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

Нимодипин при одновременном внутривенном назначении с зидовудином приводит к значительному увеличению площади под кривой «концентрация–время» (AUC) последнего и снижению объема его распределения и клиренса.

Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

У пациентов, принимающих гипотензивные препараты (диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие блокаторы кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, метилдопа, симпатолитики и др.), назначение препарата НИМОПИН^® усиливает выраженность гипотензивного действия. В силу этого во время применения нимодипина недопустимо внутривенное введение бета-адреноблокаторов.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом, флекаинидом, прокаинамидом, хинидином и другими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия и удлинения интервала QT).

Одновременное назначение с нимодипином потенциально нефротоксичных препаратов (например, аминогликозидов, цефалоспоринов, фуросемида) может привести к нарушению функции почек. В случае необходимости их одновременного применения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем функции почек. При обнаружении нарушения функции почек прием нимодипина следует прекратить.

Усиливает аритмогенное действие лекарственных препаратов, способствующих выведению ионов калия. Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроевой кислоты, препаратов лития.

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с ингаляционными анестетиками.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов, задержка натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

При острой передозировке препаратом НИМОПИН^® могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение артериального давления (АД), тахикардия или брадикардия, боли в эпигастрии, различие неврологические расстройства.

Лечение

При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное снижение артериального давления (АД), следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипин не известны, дальнейшая терапия других симптомов передозировки должна быть симптоматической. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля.

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).

У пациентов с нарушениями функции печени из‑за снижения интенсивности выраженного эффекта «первого прохождения» через печень и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить.

Несмотря на отсутствие у селективных блокаторов кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает нимодипин.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг.

По 10 таблеток в ал./янтарного цвета ПВДХ блистер или ал./ал. стрип.

По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров/стрипов вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Отпускают по рецепту.

Производитель/ Фасовщик (первичная упаковка)/ Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)/ Выпускающий контроль качества

Симпекс Фарма Пвт. Лтд.

С-7 по С-13 и С-59 по С-64, Центр Развития Сигадди, СИДКУЛ, Сигадди, Котдвар — 246149, Дист. Паури Гархвал, Уттаракханд, Индия.

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)/ Выпускающий контроль качества/ Организация, принимающая претензии от потребителей

ООО «Аспектус фарма», Россия

Московская обл., г.о. Ленинский, п. Развилка, тер. Квартал 1, влд. 9.

Тел.: +7 (495) 660-94-76, +7 (916) 205-06-04.

Электронная почта: safety@aspectus-pharma.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ЕСКО ФАРМА», Россия

121471, г. Москва, Можайское ш., д. 29, этаж 1, помещение VI, комната 39, офис 3.

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

F60.0 Параноидное расстройство личности

F90.0 Нарушение активности и внимания

G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная

I60 Субарахноидальное кровоизлияние

I63 Инфаркт мозга

I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная

I69 Последствия цереброваскулярных болезней

R41.3.0* Снижение памяти

R54 Старость

C08CA06 Нимодипин