Тиолепта р-р д/инф. 12мг/мл 50мл №1 (в комплекте с футляром светозащитным подвесным)

1 мл раствора для инфузий содержит:

Действующее вещество

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 12,00 мг.

Вспомогательные вещества

Меглюмин (N-метил-D-глюкамин) 15,00 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) 30,00 мг, повидон К‑17 (Коллидон^® 17 PF или Пласдон С‑15) 10,00 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Примечание

1)      активным веществом является меглюминовая соль тиоктовой кислоты, получаемая из тиоктовой кислоты и меглюмина.

2)      теоретическая осмолярность 269 мОсм/л.

Прозрачный раствор светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Время достижения максимальной концентрации — 10–11 мин. Площадь под кривой «концентрация-время» — около 5 мкг*ч/мл.

Биодоступность — 30%. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Объем распределения — около 450 мл/кг.

Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения — 20‑50 мин.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Улучшает трофику нейронов. Использование меглюминовой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

-        Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к какому-либо другому компоненту препарата;

-        Детский возраст до 18 лет;

-        Беременность;

-        Период грудного вскармливания.

С осторожностью

-        Одновременное применение: с цисплатином; препаратами, содержащими железо, магний, кальций; с гипогликемическими препаратами; препаратами инсулина;

-        Пациенты с сахарным диабетом;

-        Нарушение функции печени и почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.

Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

При тяжелых формах диабетической и алкогольной полинейропатии препарат вводят внутривенно капельно, 600 мг (50 мл раствора 12 мг/мл) 1 раз в день. В начале курса препарат вводят внутривенно в течение 2–4 недель. Затем возможен переход на пероральную форму препарата (таблетки) в дозе 300‑600 мг в сутки. Препарат следует вводить медленно, не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 минуту. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность — не менее 12 минут).

При применении препарата флаконы раствора для инфузий помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета.

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:

Очень часто                          ≥1/10 назначений;

Часто                                      ≥1/100 до ≤1/10 назначений;

Нечасто                                 ≥1/1000 до ≤1/100 назначений;

Редко                                     ≥1/10000 до ≤1/1000 назначений;

Очень редко                          ≤1/10000 назначений;

Частота неизвестна              невозможно установить из имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений; судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: диплопия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: аллергические реакции — крапивница, кожный зуд, экзема, кожная сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна: в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови. При этом могут возникнуть симптомы гипогликемии: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения;

Очень редко: аллергические реакции в месте введения — раздражение, гиперемия или припухлость; в случае быстрого введения препарата возможно повышение внутричерепного давления (возникает чувство тяжести в голове), затруднение дыхания. Данные реакции проходят самостоятельно.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция). При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии. Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Симптомы

До настоящего времени неизвестны.

Лечение

Симптоматическое. Специфического антидота нет.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения, тошнота) следует немедленно прекратить терапию. В единичных случаях при применении препарата Тиолепта^® у пациентов с отсутствием гликемического контроля и в тяжелом общем состоянии могут развиться серьезные анафилактические реакции.

Употребление алкоголя в период терапии препаратом Тиолепта^® снижает эффективность препарата и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии. Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Описаны случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Возможность появления АИС определяется наличием у пациентов аллелей HLA-DRB1 *04:06 и HLA-DRB1 *04:03.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому во время лечения препаратом Тиолепта^® рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Раствор для инфузий 12 мг/мл.

По 25 мл или 50 мл во флаконы из стекла 1-го гидролитического класса коричневого цвета, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками.

По 1, 3, 5 или 10 флаконов вместе с подвесными светозащитными футлярами по количеству флаконов, изготовленными из пленки ПВД (полиэтилен высокого давления) черного цвета, перегородками из картона и инструкцией по применению помешают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО», Россия.

129344, г. Москва, ул. Енисейская, д. 3, корп. 4.

Тел./факс: (499) 189-63-25.

или

ООО Фирма «ФЕРМЕНТ», Россия.

143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, «Биомед» им. Мечникова.

Тел./факс: (495) 635-00-28.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.

141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63.

Информация об организациях, в которые могут быть направлены претензии по качеству лекарственного препарата

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.

141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63.

Электронный адрес: safety@canonpharma.ru

Получить дополнительные данные о препарате, направить претензию на его качество, безопасность, сообщить о нежелательных лекарственных реакциях можно по телефону. 8 (800) 700-59-99 (бесплатная линия 24 часа) или на сайте www.canonpharma.ru в разделе «Политика в области качества» — «Безопасность препаратов».

Другие метаболики

G62.1 Алкогольная полиневропатия

G63.2 Диабетическая полиневропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)

A16AX01 Тиоктовая кислота