Орнидазол-Вертекс таб. п.п.о. 500мг №10

Противопротозойное средство.Трихомониаз;амебиаз:амебная дизентерия,внекишечный амебиаз;лямблиоз;профилактика инфекций,вызванных анаэробными бактериями,при операциях на ободочной кишке и в гинекологии.Внутрь.При трихомониазе. Взрослым,острая форма 1,5 г однократно или в несколько приемов в течение суток,хроническая форма по 500 мг 2 раза в сутки 5 дней.Детям однократно,из расчета 25 мг/кг.При неспецифическом вагините по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней; детям 25 мг/кг/сут,в течение 5–10 дней.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Орнидазол — 500,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 101,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 42,00 мг, кроскармеллоза натрия — 25,00 мг, повидон K‑30 — 14,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 7,00 мг, кальция стеарат — 7,00 мг, натрия лаурилсульфат — 4,00 мг;

Пленочная оболочка:

[Гипромеллоза — 15,00 мг, тальк — 5,00 мг, титана диоксид — 2,75 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 2,25 мг]

или

[Сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 25,00 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Всасывание

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), всасывание в среднем составляет 90%. Максимальная концентрация (C_max) орнидазола в плазме крови отмечается спустя 3 часа после приема препарата.

Распределение

Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Орнидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме крови находятся в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов, коэффициент кумуляции был равен 1,5–2,5.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием, в основном, 2‑гидроксиметил‑ и альфа‑гидроксиметил-метаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение

Период полувыведения (T_1/2) составляет 12–14 ч. После однократного применения препарата 85% от принятой дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов: 60–70% почками и 20–25% кишечником. В неизмененном виде выводится почками (4%). Кумулирует.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

T_1/2 орнидазола при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс креатинина снижается до 35 мл/мин по сравнению со здоровыми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть удвоен.

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушениях функции почек фармакокинетика орнидазола не изменяется, поэтому корректировки дозы не требуется.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо принять дополнительно орнидазол (50% от назначенной дозы).

Детский возраст

Фармакокинетика орнидазола у детей сходна с фармакокинетикой взрослых.

Орнидазол — противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5‑нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5‑нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК‑клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., и анаэробных кокков Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

-        Трихомониаз;

-        амебиаз: амебная дизентерия, кишечный и внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени);

-        лямблиоз;

-        профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на толстой кишке и в гинекологии.

-        Повышенная чувствительность к орнидазолу и другим производным нитроимидазола или к любому другому компоненту препарата;

-        органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);

-        патологические изменения крови и аномалии клеток крови;

-        дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-        беременность (I триместр);

-        период грудного вскармливания;

-        детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.

С осторожностью

-        Нарушения функции печени;

-        алкоголизм;

-        пациенты пожилого возраста;

-        беременность (II и III триместры);

-        детям старше 3 лет и массой тела больше 20 кг;

-        одновременное применение препаратов лития (см. раздел «Особые указания»).

Беременность

В эксперименте на животных орнидазол не проявлял тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, назначать препарат при беременности (II и III триместр) можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода. Орнидазол противопоказан в I триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Орнидазол противопоказан к применению в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг — по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.

Суточная доза для детей с массой тела 20–35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием (вечером), в течение 5 дней.

Амебиаз

Трехдневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией и 5–10‑дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Длительность лечения	Суточная доза
	Взрослые и дети с массой тела более 35 кг	Дети до 3‑х лет и с массой тела 20–35 кг
3 дня	3 таблетки в один прием. При массе тела более 60 кг — 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером)	40 мг/кг массы тела в один прием
5–10 дней	2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером)	25 мг/кг массы тела в один прием

Лямблиоз

Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг — по 1,5 г (3 таблетки) в сутки однократно вечером; детям старше 3 лет и с массой тела 20–35 кг — по 40 мг/кг в сутки однократно.

Продолжительность лечения — 1–2 дня.

Профилактика анаэробной инфекции при операциях

По 500 мг — 1,0 г (1–2 таблетки) за 30 минут до операции.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

-        очень часто               —        ≥1/10;

-        часто                          —        от ≥1/100 до <1/10;

-        нечасто                      —        от ≥1/1000 до <1/100;

-        редко                         —        от ≥1/10000 до <1/1000;

-        очень редко               —        <1/10000, включая отдельные сообщения;

-        частота неизвестна  —        по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головная боль, сонливость, усталость, головокружение;

Редко — временная потеря сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия;

Очень редко — изменение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто — угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — тошнота, рвота, металлический привкус во рту;

Редко — диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна — желтуха.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто — реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна — изменение показателей функциональных проб печени.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы; удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида. Совместный прием с фенобарбиталом и другими индукторами печеночных ферментов уменьшает T_1/2 орнидазола из плазмы крови.

Совместный прием с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидином) уменьшает T_1/2 орнидазола из плазмы крови.

Взаимодействие с литием (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы

При передозировке могут наблюдаться: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспептические расстройства и возникновение других дозозависимых симптомов, указанных в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.

Лечение

Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае развития судорог — внутривенное введение диазепама.

При лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения в течение 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.

В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть приостановлено.

У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp. может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращение периода полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).

У пациентов, получающих терапию препаратами лития необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

3 или 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 или 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1 контурная ячейковая упаковка по 3 таблетки, 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «ВЕРТЕКС», Россия

Юридический адрес:

197350, г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А

Производитель

АО «ВЕРТЕКС», Россия

Адрес производства:

г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ВЕРТЕКС», Россия

199106, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-линия, д. 27, лит. А

Тел./факс: (812) 329-30-41

Другие синтетические антибактериальные средства

A06 Амебиаз

A06.4 Амебный абсцесс печени

A06.8 Амебная инфекция другой локализации

A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]

A59 Трихомониаз

Z100* Хирургическая практика

J01XD03 Орнидазол