Полиоксидоний р-р д/ин. и местн. прим. 6мг/мл 1мл №5

Иммуномодулирующее средство. Коррекция иммунитета у взрослых и детей от 6 месяцев.

Раствор для инъекций и местного применения	1 мл
действующие вещество:
азоксимера бромид	6 мг
вспомогательные вещества: маннитол; повидон; вода для инъекций

Раствор для инъекций и местного применения: бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Абсорбция

Азоксимера бромид характеризуется быстрым всасыванием и высокой скоростью распределения в организме. C_max препарата в крови при внутримышечном введении достигается через 40 мин. Биодоступность препарата высокая: более 90% при парентеральном введении.

Распределение

Азоксимера бромид быстро распределяется по всем органам и тканям организма, проникает через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры.

Биотрансформация

В организме азоксимера бромид подвергается биодеструкции до низкомолекулярных олигомеров.

Элиминация

T_1/2 для разного возраста от 36 до 65 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Азоксимера бромид выводится преимущественно почками, кишечником — не более 3%.

Механизм действия

Азоксимера бромид обладает комплексным действием: иммуномодулирующим, детоксицирующим, антиоксидантным, умеренным противовоспалительным.

Основой механизма иммуномодулирующего действия азоксимера бромида является прямое воздействие на фагоцитирующие клетки и естественные киллеры, а также стимуляция антителообразования, синтеза интерферона альфа и интерферона гамма.

Азоксимера бромид способствует достоверному увеличению экспрессии HLA-DR (англ. HumanLeukocyte Antigens) на моноцитах. HLA-DR принадлежит к молекулам главного комплекса гистосовместимости II класса (MHC II класс), которые представляют антигены T-лимфоцитам, тем самым способствуя процессу элиминации антигенов (включая инфекционные и опухолевые).

Азоксимера бромид обладает способностью усиливать экспрессию гена MDA-5 в лимфоцитах и моноцитах периферической крови. MDA-5 (англ. Melanoma Differentiation-Associated protein 5) — рецептор группы RIG-I-подобных рецепторов. MDA-5 является внутриклеточным паттерн-распознающим рецептором, который участвует в ответе врожденного иммунитета на вирусную инфекцию. MDA-5 распознает мРНК без 2'-O-метилированного 5'-конца и длинные двуцепочечные РНК (более 2000 нуклеотидов). Активация MDA-5 запускает транскрипцию генов врожденного иммунного ответа, включая интерфероны IFN-альфа и IFN-бета. Активация MDA-5 имеет наибольшее значение при вирусных инфекциях и онкологических процессах. Также активация MDA-5 играет роль в противоопухолевом ответе за счет активации процессов апоптоза.

Азоксимера бромид повышает экспрессию ICOSL на поверхности дендритных клеток. ICOSL (CD 275) представляет собой лиганд для ICOS (Inducible T-cell COStimulator Molecule). Каскад реакций ICOS/ICOSL является костимулятором в процессе активации иммунных клеток, и в частности необходим для успешной активации Т-лимфоцитов, а также для взаимодействия антиген-презентирующих клеток с Т-лимфоцитами.

Азоксимера бромид снижает уровень формирования активированными нейтрофилами внеклеточных нейтрофильных ловушек, состоящих из ДНК и белков, в т.ч. антимикробных белков, одинаково токсичных как для бактерий, так и собственных клеток организма.

Детоксикационные и антиоксидантные свойства азоксимера бромида во многом определяются структурой и высокомолекулярной природой препарата. Азоксимера бромид увеличивает резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций бактериальной, грибковой и вирусной этиологии. Восстанавливает иммунитет при вторичных иммунодефицитных состояниях, вызванных различными инфекциями, травмами, осложнениями после хирургических операций, ожогами, аутоиммунными заболеваниями, злокачественными новообразованиями, применением химиотерапевтических средств, цитостатиков, стероидных гормонов. Применение препарата Полиоксидоний^® на фоне вторичных иммунодефицитных состояний позволяет повысить эффективность и сократить продолжительность лечения, значительно уменьшить использование антибиотиков, бронхолитиков, глюкокортикостероидов, удлинить срок ремиссии.

Включение препарата Полиоксидоний^® в комплексную терапию онкологических больных уменьшает интоксикацию на фоне химио- и лучевой терапии, в большинстве случаев позволяет проводить стандартную терапию без изменения схемы в связи с развитием инфекционных осложнений и побочных эффектов (миелосупрессия, рвота, диарея, цистит, колит и другие).

Характерной особенностью азоксимера бромида при местном (интраназальном, сублингвальном) применении является способность активировать факторы ранней защиты организма от инфекции: препарат стимулирует бактерицидные свойства нейтрофилов, макрофагов, усиливает их способность поглощать бактерии, повышает бактерицидные свойства слюны и секрета слизистых верхних дыхательных путей.

Азоксимера бромид блокирует растворимые токсические вещества и микрочастицы, обладает способностью выводить из организма токсины, соли тяжелых металлов, ингибирует перекисное окисление липидов, как за счет перехвата свободных радикалов, так и посредством элиминации каталитически активных ионов Fe²⁺. Азоксимера бромид снижает воспалительную реакцию посредством нормализации синтеза про- и противовоспалительных цитокинов.

Азоксимера бромид хорошо переносится, не обладает митогенной, поликлональной активностью, антигенными свойствами, не оказывает аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия. Азоксимера бромид не имеет запаха и вкуса, не обладает местным раздражающим действием при нанесении на слизистые оболочки носа и ротоглотки.

Данные доклинической безопасности

При экспериментальном доклиническом изучении препарата Полиоксидоний^® у животных не выявлено влияния на генеративную функцию (фертильность) самцов и самок, эмбриотоксического и тератогенного действия, влияния на развитие плода, как при введении препарата в период всей беременности, так и в период грудного вскармливания.

Применяется у взрослых и детей с 6 месяцев для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний (вирусной, бактериальной и грибковой этиологии), в стадии обострения и ремиссии.

В комплексной терапии у взрослых для лечения следующих заболеваний:

хронические рецидивирующих инфекционно-воспалительные заболевания различной локализации, бактериальной, вирусной и грибковой этиологии в стадии обострения;

острые вирусные, бактериальные инфекций ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, гинекологических и урологических заболеваний;

острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма, атопический дерматит), осложненные бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией;

злокачественные опухоли в процессе и после химио- и лучевой терапии для снижения иммуносупрессивного, нефро- и гепатотоксического действия лекарственных препаратов;

генерализованные формы хирургических инфекций;

активация регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы);

ревматоидный артрит, осложненный бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией, на фоне длительного приема иммунодепрессантов;

туберкулез легких.

В комплексной терапии у детей старше 6 мес для лечения следующих заболеваний:

острые и обострения хронических воспалительных заболеваний любой локализации (в т.ч. ЛОР-органов — синусита, ринита, аденоидита, гипертрофии глоточной миндалины, ОРВИ), вызванных возбудителями бактериальных, вирусных, грибковых инфекций;

острые аллергические и токсико-аллергические состояния, осложненные бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией;

бронхиальная астма, осложненная хроническими инфекциями респираторного тракта;

атопический дерматит, осложненный гнойной инфекцией;

дисбактериоз кишечника (в сочетании со специфической терапией).

Профилактика (монотерапия) у взрослых и детей старше 6 мес следующих заболеваний:

грипп и ОРВИ;

послеоперационные инфекционные осложнения.

гиперчувствительность к азоксимера бромиду или любому из вспомогательных веществ препарата;

беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»);

острая почечная недостаточность

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения.

Беременность. Противопоказано применение препарата Полиоксидоний^® беременным женщинам (клинический опыт применения отсутствует).

Лактация. Противопоказано применение препарата Полиоксидоний^® женщинам в период грудного вскармливания (клинический опыт применения отсутствует).

Парентерально (в/м, в/в), интраназально, сублингвально.

Способы применения, режим дозирования, необходимость и кратность проведения последующих курсов терапии выбираются врачом в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента.

Взрослые

Парентерально (в/м, в/в). Препарат назначают взрослым в дозах 6–12 мг/сут ежедневно, через день или 1–2 раза в нед в зависимости от диагноза и тяжести заболевания.

Таблица 1

Показание	Схема приема
При острых вирусных и бактериальных инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, гинекологических и урологических заболеваниях	По 6 мг ежедневно в течение 3 дней, затем через день. Курс — 10 инъекций
При генерализованных формах хирургических инфекций
Активация регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы)
При хронических рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваниях различной локализации, бактериальной, вирусной и грибковой этиологии, в стадии обострения	По 6 мг через день. Курс — 5 инъекций. Далее 2 раза в неделю. Курс — 10 инъекций
При ревматоидном артрите, осложненном бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией, на фоне длительного приема иммунодепрессантов
При острых и хронических аллергических заболеваниях (в том числе поллиноз, бронхиальная астма, атопический дерматит), осложненных бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией	По 6–12 мг через день. Курс — 5 инъекций
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений	По 6 мг через день. Курс — 5 инъекций
При туберкулезе легких	По 6 мг 2 раза в неделю. Курс — 20 инъекций
У онкологических больных до и на фоне химиотерапии для снижения иммунодепрессивного, гепато- и нефротоксического действия химиотерапевтических средств	По 6 мг через день. Курс — 10 инъекций. Далее частота введения определяется врачом в зависимости от переносимости и длительности химио- и лучевой терапии
У онкологических больных для профилактики иммунодепрессивного влияния опухоли, для коррекции иммунодефицита после химио- и лучевой терапии, после хирургического удаления опухоли	По 6 мг 1–2 раза в неделю длительно (от 2–3 месяцев до 1 года). При назначении длительного курса не отмечается эффекта кумуляции, проявления токсичности и привыкания

Интраназально или сублингвально (см. Правила применения при сублингвальном и интраназальном введении)

Таблица 2

Показание	Схема приема
Лечение острых и обострений хронических инфекций ЛОР-органов	Общий объем препарата в сутки 1 мл (20 капель, 6 мг). Суточная доза препарата (6 мг) вводится интраназально или сублингвально за 2–3 приема в сутки
Лечение и профилактика гриппа и ОРВИ
Усиление регенераторных процессов слизистых оболочек
Профилактика осложнений и рецидивов хронических заболеваний

Дети

Парентерально (в/м, в/в). Назначают детям от 6 мес в дозе 0,1–0,15 мг/кг ежедневно, через день или 2 раза в неделю курсом 5–10 инъекций.

Таблица 3

Показание	Схема приема
При острых и обострениях хронических воспалительных заболеваний любой локализации (в т.ч. ЛОР-органов — синусита, ринита, аденоидита, гипертрофии глоточной миндалины, ОРВИ), вызванных возбудителями бактериальных, вирусных, грибковых инфекций	По 0,1 мг/кг ежедневно в течение 3 дней, далее через день. Курс — 10 инъекций
При острых аллергических и токсико-аллергических состояниях (в т.ч. бронхиальной астме, атопическом дерматите), осложненных бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией, в сочетании с базисной терапией

Парентерально. Для парентерального введения детям расчет доз приведен в таблице 4.

Таблица 4

Расчет максимально-допустимых доз при парентеральном введении у детей

Вес ребенка, кг	5	10	15	20	25	30	35	≥40
Доза, мг	0,75	1,5	2,25	3	3,75	4,5	5,25	6
Объем вводимого раствора из флакона 6 мг/мл, мл	0,2	0,3	0,4	0,5	0,7	0,8	0,9	1

Интраназально или сублингвально (см. Правила применения при сублингвальном и интраназальном введении).

Таблица 5

Показание	Схема приема
Острые и хронические риниты, риносинуситы, аденоидиты (лечение и профилактика обострений)	Суточная доза препарата вводится интраназально или сублингвально за 2–3 приема в сутки. Продолжительность курса 5–10 дней
Для предоперационной подготовки больных при оперативных вмешательствах при ЛОР-патологии с целью профилактики инфекционных осложнений или рецидивов заболевания
Лечение (в любые сроки после начала заболевания и в период реконвалесценции) и профилактика гриппа и других ОРВИ
Лечение дисбактериоза кишечника	Суточная доза препарата вводится сублингвально за 2–3 приема в сутки. Продолжительность 10 дней

Расчет доз для интраназального или сублингвального применения

Общий объем препарата назначается из расчета 1 капля (0,3 мг) на 2 кг веса.

Максимальная доза для ребенка весом до 20 кг — не более 10 капель (3 мг действующего вещества).

Максимальная доза для ребенка весом более 20 кг — не более 20 капель (6 мг действующего вещества).

Таблица 6

Расчет доз при интраназальном и сублингвальном введении у детей

Вес ребенка, кг	8	12	16	20	>20
Количество капель в сутки	4	6	8	10	1 капля на 2 кг веса, но не более 20 капель
Объем вводимого раствора	0,2	0,3	0,4	0,5	не более 1 мл

Правила применения при сублингвальном и интраназальном введении

При использовании флаконов необходимо соблюдать следующие правила.

Подготовка к применению:

Побочные действия

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Фармгруппы

MKB

ATC

Фармдействия