Диацереин-СЗ капс. 50мг №30

Капсулы: твердые, непрозрачные желатиновые, №1, корпус — желтого цвета с крышечкой коричневого цвета.

Содержимое капсул — порошок желтого цвета.

Абсорбция. После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. С_mах реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме 50 мг С_mах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата С_mах повышается в связи с кумуляцией препарата.

Распределение. Связь реина с альбумином практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Элиминация. T_1/2 из плазмы составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Диацереин ингибирует синтез и активность ИЛ-1, который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез ПГ.

Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта у взрослых в возрасте от 18 лет.

гиперчувствительность к действующему веществу антрахиновым препаратам (например, слабительным средствам), другим компонентам препарата (см. «Состав»);

непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

непроходимость кишечника или псевдообструкция;

абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии;

текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе (см. «Особые указания»);

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и хроническая почечная недостаточность; синдром раздраженной толстой кишки; пациенты 65 лет и старше.

Беременность. Данные о применении диацереина у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата Диацереин-СЗ в период беременности противопоказано.

Лактация. Диацереин, как и другие препараты данной группы, может быть обнаружен в материнском молоке. В связи с этим применение препарата Диацереин-СЗ противопоказано в период грудного вскармливания.

Фертильность. Информация отсутствует. Применение препарата Диацереин-СЗ у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, не рекомендуется.

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая их, и запивать стаканом воды.

Назначение препарата Диацереин-СЗ должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза).

Режим дозирования

Рекомендуемая доза — по 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин-СЗ по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2–4 нед. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза в день с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй — с вечерним.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (≥65 лет). Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин-СЗ пациентам старше 65 лет с диареей в анамнезе.

Не требуется никакого изменения дозировки при лечении препаратом Диацереин-СЗ пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.

Эффект от лечения следует ожидать через 2–4 нед. Препарат Диацереин-СЗ принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 мес.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг/сут (1 капс.).

Дети. Безопасность и эффективность диацереина у детей в возрасте от рождения до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Диацереин-СЗ противопоказан к применению у детей и подростков младше 18 лет (см. «Противопоказания»).

Резюме нежелательных реакций

В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (от <1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — диарея, абдоминальные боли; часто — учащенное опорожнение кишечника, метеоризм. Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь, экзема (зудящая, красная сыпь); частота неизвестна — интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Пострегистрационные наблюдения

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов (см. «Особые указания»).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: +7 800 550-99-03.

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

www.roszdravnadzor.gov.ru

Препарат Диацереин-СЗ не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.

Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии (см. «Особые указания»).

Симптомы: возможна диарея, слабость. В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое.

Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, препарат Диацереин-СЗ можно принимать одновременно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами. Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.

Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.

Диарея. Прием диацереина часто приводит к развитию диареи (см. «Побочные действия»), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию.

При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.

Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, т.к. могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. «Взаимодействие»).

Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.

Гепатотоксичность. В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см. «Побочные действия»).

Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина (см. «Противопоказания»).

Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.

Лечение препаратом Диацереин-СЗ необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.

Вспомогательные вещества. Препарат Диацереин-СЗ содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.

Капсулы, 50 мг. По 10 или 14 капс. в упаковке ячейковой контурной из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или фольги алюминиевой с термолаковым покрытием, или фольги алюминиевой.

По 30 капс. в банке полимерной типа БП из ПЭНД с натяжными крышками из ПЭВД с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия или во флаконах полимерных из ПЭНД с натяжными крышками из ПЭВД с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия.

На банки, флаконы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящиеся, или импортные.

Каждую банку, флакон, 2, 3, 6 упаковок ячейковых контурных по 10 капс. или 2 упаковки ячейковые контурные по 14 капс. вместе с листкорм-вкладышем помещают в пачку картонную.

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия. Юридический адрес: 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, пом. 47.

Тел./факс: +7 (495) 137-80-22.

e-mail: electro@ns03.ru

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация. НАО «Северная звезда». Ленинградская обл., муниципальный р-н Всеволожский, г.п. Кузьмоловское, гп. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4, к. 1.

Тел./факс: +7 (812) 309-21-77.

e-mail: safety@ns03.ru

Противовоспалительное средство, обладающее симптомно-модифицирующим эффектом замедленного действия (Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства)

M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]

M17 Гонартроз [артроз коленного сустава]

M01AX21 Диацереин