Бромфенак-СЗ капли гл. 0,09% 5мл №1

Капли глазные. Прозрачный раствор желтого цвета.

Всасывание. Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов с катарактой: при однократном введении средняя максимальная концентрация в водянистой влаге составляет (79±68) нг/мл через 150–180 мин после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге с сохранением поддающейся измерению концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 ч. При применении глазных капель бромфенака 2 раза в день концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.

Распределение. Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99,8%.

Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином.

По данным исследования у кроликов с использованием радиактивно меченного бромфенака, максимальные концентрации после местного применения наблюдаются в роговице, затем в конъюнктиве и водянистой влаге глаза. Бромфенак в низких концентрациях определяется в хрусталике и стекловидном теле.

Метаболизм. По результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Активность этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующей активностью в печени.

При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится с мочой.

Выведение. При закапывании в глаза T_1/2 бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1,4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.

После перорального приема ¹⁴С-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что бромфенак преимущественно выводится почками (около 82% введенной дозы), в то время как через кишечник выводится около 13% введенной дозы.

Механизм действия

Бромфенак — НПВП, противовоспалительное действие которого реализуется за счет блокирования синтеза ПГ при ингибировании ЦОГ-1 и -2. В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез ПГ в цилиарном теле кролика.

Концентрация полумаксимального ингибирования (IC₅₀) для бромфенака (1,1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4,2 мкмоль) и пранопрофена (11,9 мкмоль).

В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0,02, 0,05, 0,1 и 0,2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.

Симптоматическое лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза, в т.ч. воспаления после офтальмологических операций у пациентов старше 18 лет.

гиперчувствительность к бромфенаку или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);

пациенты, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита возникают или усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов данной возрастной группы не установлены).

Беременность. Достаточные данные о применении бромфенака у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поскольку системное воздействие после лечения бромфенаком у небеременных женщин является незначительным, риск во время беременности можно считать низким. Однако из-за известных эффектов лекарственных препаратов, ингибирующих биосинтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие протока) применения бромфенака в III триместре беременности следует избегать. В целом применение бромфенака во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация. Бромфенак может применяться в период лактации, только если ожидаемая польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для ребенка, связанный с лечением, поскольку данных об экскреции бромфенака или его метаболитов в грудное молоко недостаточно.

Для местного применения в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Не следует прикасаться кончиком капельницы флакона к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и содержимого флакона.

Режим дозирования

Неинфекционные воспалительные заболевания переднего отрезка глаза. По 1–2 капли лекарственного препарата Бромфенак-СЗ в конъюнктивальную полость 2 раза в сутки. Курс лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Воспаление после офтальмологических операций. По 1–2 капли в конъюнктивальную полость 2 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции).

В случае пропуска дозы, препарат следует применить как можно скорее. Если пропуск дозы лекарственного препарата составляет около 24 ч, препарат следует применить в следующее запланированное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек. Эффективность и безопасность бромфенака у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не изучены.

Дети. Эффективность и безопасность бромфенака у детей до 18 лет не установлены. Препарат Бромфенак-СЗ противопоказан у детей младше 18 лет (см. «Противопоказания»).

После применения рекомендуется плотно закрывать флакон крышкой.

Резюме профиля безопасности

Нежелательные реакции на данный препарат отмечались в 72 случаях из 3843 пациентов (1,87%), данные о которых были получены в рамках клинических исследований или при пострегистрационном применении.

Основные нежелательные реакции включали эрозию роговицы в 16 случаях (0,42%), конъюнктивит (включая конъюнктивальную инъекцию и фолликулы конъюнктивы) в 11 случаях (0,29%), блефарит в 9 случаях (0,23%), раздражение в 8 случаях (0,21%), боль в глазах (преходящая) в 8 случаях (0,21%), точечный поверхностный кератит в 6 случаях (0,16%), зуд в 6 случаях (0,16%), отторжение роговичного эпителия в 1 случае (0,03%) и ощущение жжения (веки) в 1 случае (0,03%) (по завершению пересмотра).

Нежелательные реакции классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

В каждой группе нежелательные явления классифицированы по мере уменьшения серьезности и сгруппированы в соответствии с частотой встречаемости и системно-органным классом.

Табличное резюме нежелательных реакций

¹При возникновении нежелательных реакций необходимо прекратить лечение препаратом.

²При возникновении клинически значимых нежелательных реакций, в т.ч. развитие болезней эпителия роговицы, необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять соответствующие меры.

³Серьезная нежелательная реакция, единичные отчеты из опыта пострегистрационного наблюдения.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: +7 800 550-99-03.

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

www.roszdravnadzor.gov.ru

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

Передозировка при местном применении

На данный момент информация о передозировке при местном применении у человека отсутствует.

Случайное введение более одной капли раствора бромфенака не должно приводить к увеличению местной экспозиции, поскольку чрезмерный объем вымывается из глаза из-за ограниченной емкости конъюнктивального мешка.

Передозировка при случайном приеме препарата внутрь (взрослые пациенты)

По данным зарубежных отчетов, у пациентов, которые принимали препарат бромфенак внутрь в общей дозе, превышающей 1500 мг, в течение длительного периода времени (более 1 месяца) наблюдались серьезные нарушения функции печени (включая летальные случаи).

В связи с этим при обнаружении отклонений, которые, предположительно, связаны с ранними симптомами печеночной недостаточности, необходимо прекратить использование и принять соответствующие меры.

Бромфенак-СЗ следует применять в рамках симптоматического лечения, а не в целях этиотропной терапии.

Лекарственный препарат Бромфенак-СЗ следует применять только в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Данный препарат следует закапывать с осторожностью, убедившись, что кончик флакона не касается поверхности глаза. После применения рекомендуется плотно закрывать флакон крышкой.

Все местные НПВП могут замедлить или отсрочить заживление, подобно местным ГКС. Совместное применение НПВП и местных стероидов может увеличить вероятность возникновения проблем с заживлением.

Перекрестная чувствительность

Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты и другим НПВП. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении лиц, у которых ранее наблюдалась чувствительность к данным лекарственным препаратам, и следует тщательно оценить потенциальный риск и пользу.

Особые группы пациентов

У восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВП, включая бромфенак, может привести к разрыву эпителия, истончению, эрозии, изъязвлению или перфорации роговицы. Данные события могут угрожать потерей зрения. Пациентам с признаками разрушения эпителия роговицы следует немедленно прекратить применение местных НПВП и внимательно следить за состоянием роговицы. Следовательно, у пациентов, подверженных риску, одновременное применение офтальмологических ГКС с НПВП может привести к повышенному риску нежелательных явлений со стороны роговицы.

Пострегистрационный опыт применения

Пострегистрационный опыт применения местных НПВП свидетельствует, что у пациентов с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом и поверхностными заболеваниями глаз, ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого периода времени, может наблюдаться повышенный риск развития нежелательных явлений со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения. Местные НПВП у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Сообщалось, что офтальмологические НПВП могут вызывать повышенную кровоточивость в тканях глаза (в т.ч. гифему) в сочетании с офтальмологическим хирургическим вмешательством. Местные НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Инфекции глаз

Следует тщательно контролировать применение препарата и с осторожностью назначать его пациентам с воспалением, вызванным инфекциями, т.к. препарат может маскировать симптомы инфекционных заболеваний глаз.

Использование контактных линз

В целом ношение контактных линз в период лечения препаратом не рекомендуется. В связи с этим пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если не получены четкие указания лечащего врача.

Вспомогательные вещества

Препарат Бромфенак-СЗ содержит консервант бензалкония хлорид, который может раздражать глаза. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами. Перед применением необходимо снять контактные линзы и не ранее чем через 15 минут надеть их обратно. Бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз. Бромфенак-СЗ также содержит натрия сульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациенты, у которых после инстилляции отмечалось преходящее затуманивание зрения, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрения.

Капли глазные. По 5 мл во флаконах-капельницах из полиэтилена высокого и низкого давления, укупоренных пробками-капельницами из полиэтилена высокого давления и навинчиваемыми крышками из полиэтилена низкого давления.

На флаконы-капельницы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящиеся.

1 флакон-капельницу вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную из картона для потребительской тары.

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения. Россия, НАО «Северная звезда».

Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, пом. 47/2.

Тел./факс: (495) 137-80-22.

e-mail: еlесtrо@ns03.ru

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Россия, НАО «Северная звезда». Ленинградская обл., муниципальный р-н Ломоносовский, с.п. Низинское, тер. Производственно-административная зона Кузнецы, ул. Аптекарская, зд. 2, лит. Е.

Тел./факс: (812) 409-11-11.

Телефон горячей линии: (800) 333-24-14.

e-mail: safety@ns03.ru

Средства, применяемые в офтальмологии; противовоспалительные средства; нестероидные противовоспалительные средства (Офтальмологические средства)

H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата

S05 Травма глаза и глазницы

Z100* Хирургическая практика

S01BC11 Бромфенак