Молсидомин-СЗ таб. 2мг №30

Антиангинальное, вазодилатирующее, антиагрегационное.ИБС (профилактика приступов стенокардии), застойная сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными средствами).Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.Для профилактики приступов стенокардии: по 1–4 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости — по 8 мг (табл. ретард) 1–2 раза в сутки, в особо тяжелых случаях — 3 раза.Купирование приступов стенокардии: сублингвально — 1–2 мг.

профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Начальная доза - 1-2 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта кратность назначения увеличивают до 3 раз/сут. Максимальная суточная доза - 6 мг.

Периферический вазодилататор, антиангинальное средство из группы сиднониминов. Расширяет периферические венозные сосуды, оказывает антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донатор NO. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов (в большей степени - вен). Снижение преднагрузки даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного при ИБС соотношения между потребностью миокарда в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Снимает спазм коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение. Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и других проагрегантов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем крови. Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. Развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно (в отличие от нитратов). Фармакокинетика Всасывание и распределение После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70%. Cmax составляет 4.4 мкг/мл и достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (Cmax в плазме крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. Не кумулирует. Метаболизм и выведение В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1,(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1а (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-lc. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. T1/2 составляет 0.85-2.35 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови. Не кумулирует (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью).

Одновременное применение молсидомина с сосудорасширяющими, антигипертензивными средствами и этанолом увеличивает выраженность гипотензивного эффекта. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантное действие.

острый инфаркт миокарда, протекающий с артериальной гипотензией; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.); коллапс; кардиогенный шок; низкое давление наполнения левого желудочка; токсический отек легких; одновременный прием силденафила; беременность; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к молсидомину. С осторожностью Пациенты после перенесенного геморрагического инсульта, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, лицам пожилого возраста, пациентам с глаукомой (особенно закрытоугольной), при нарушениях мозгового кровообращения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); покраснение кожи лица, тахикардия. Со стороны ЦНС: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), замедление скорости психомоторных реакций (в большей степени в начале лечения), головокружение. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диарея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм; редко - анафилактический шок.

Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы. Применение при нарушениях функции почек Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы. Применение у детей Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы. Особые указания Молсидомин не применяют для купирования приступа стенокардии. С осторожностью и под контролем АД назначают первую дозу молсидомина, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерное снижение АД с потерей сознания. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы. Во время лечения следует избегать приема алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

18

Запрещено

Запрещено

Осторожно

Запрещено

Запрещено