Спазоверин Эффект таб. 40мг №30

1 таблетка 40 мг содержит:

Действующее вещество:

Дротаверина гидрохлорид — 40,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный — 37,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг, Повидон K‑30 (поливинилпирролидон) — 3,0 мг, тальк — 3,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Miccel 101) — 55,0 мг.

1 таблетка 80 мг содержит:

Действующее вещество:

Дротаверина гидрохлорид — 80,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный — 50,0 мг, магния стеарат — 2,5 мг, Повидон K‑30 (поливинилпирролидон) — 4,0 мг, тальк — 3,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Miccel 101) — 50,0 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета.

Абсорбция

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (С_mах) дротаверина в плазме крови достигается через 45–60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, у и Р‑глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения (T_1/2) дротаверина составляет 8–10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Ca²⁺ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Ca²⁺.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. Фермент ФДЭ IV наиболее важен для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

-        Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

-        спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

-        спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

-        при головных болях напряжения;

-        при дисменорее (менструальных болях).

-        Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

-        тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд‑Пью);

-        тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

-        детский возраст до 6 лет;

-        период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью

Артериальная гипотензия, одновременный прием с леводопой, беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания».

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако, перед применением препарата Спазоверин Эффект^® во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Препарат Спазоверин Эффект^® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые

По 1 таблетке за один прием (для дозировки 80 мг) — 1–3 раза в сутки.

По 1–2 таблетке за один прием (для дозировки 40 мг) — 1–3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза — 80 мг (1 таблетка 80 мг или 2 таблетки 40 мг).

Максимальная суточная доза — 240 мг, что составляет 3 таблетки (для дозировки 80 мг) или 6 таблеток (для дозировки 40 мг).

Дети

Клинические исследования применения дротаверина у детей не проводились.

В случае назначения препарата Спазоверин Эффект^® детям:

-        от 6 до 12 лет: по 1 таблетке 40 мг за один прием 1–2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 80 мг, что составляет 2 таблетки (40 мг);

-        старше 12 лет: по 1 таблетке 40 мг за один прием 1–4 раза в сутки или по 2 таблетки 40 мг (1 таблетка 80 мг) за один прием 1–2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 160 мг (2 таблетки 80 мг или 4 таблетки 40 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата Спазоверин Эффект^® обычно составляет 1–2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть дольше (2–3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы препарата Спазоверин Эффект^® наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Для описания частоты возникновения неблагоприятных реакций используется следующая классификация, рекомендованная Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы

Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редкие: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие: тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

Редкие: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

С леводопой

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Спазоверин Эффект^® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитическими средствами (в т.ч. М—холиноблокаторами) — взаимное усиление спазмолитического действия.

С морфином — снижение спазмогенной активности морфина.

С фенобарбиталом — усиление спазмолитического действия дротаверина.

С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом — усиление выраженности снижения артериального давления.

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Применение препарата Спазоверин Эффект^® при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

Хранить в недоступном для детей месте.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При выявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление автомобилем и работа с механизмами.

Таблетки 40 мг и 80 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

По 30, 50 или 100 таблеток в контейнер из прозрачного полистирола с крышкой из полиэтилена низкой плотности молочно-белого цвета.

По одному контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Отпускают без рецепта.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

«Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.»

Шрея Хауз, 301/А, Перейра Хилл Роуд, Андхери (Ист), Мумбай – 400 099, Индия

Производитель

«Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.»

Адрес производства

В‑9/2, Эм.Ай.Ди.Си., Уолуж, Аурангабад – 431 136, Махараштра, Индия

Претензии потребителей и сведения о нежелательных побочных реакциях направлять по адресу Представительства компании «Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.» в РФ:

111033, г. Москва, ул. Золоторожский вал, д. 11, стр. 21

Тел.: +7 (495) 970-15-80

E‑mail: info@shreya.ru

Спазмолитики миотропные

G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках

K25 Язва желудка

K26 Язва двенадцатиперстной кишки

K29.7 Гастрит неуточненный

K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках

K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты

K52.9 Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный

K58 Синдром раздраженного кишечника

K59.0.1* Запор спастический

K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]

K81 Холецистит

K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей

K83.0 Холангит

K83.4 Спазм сфинктера Одди

N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

N20 Камни почки и мочеточника

N21 Камни нижних отделов мочевых путей

N23 Почечная колика неуточненная

N30 Цистит

N35 Стриктура уретры

N94.6 Дисменорея неуточненная

R14 Метеоризм и родственные состояния

R30.1 Тенезмы мочевого пузыря

A03AD02 Дротаверин