Анкзилера капс. 50мг №24

Капсулы: твердые, желатиновые, с белым непрозрачным корпусом и голубой непрозрачной крышечкой.

Содержимое капсулы — почти белый порошок.

Абсорбция. Быстро всасывается из ЖКТ.

Биотрансформация. Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T_1/2 составляет около 20 ч. Проникает через плацентарный барьер. T_max в крови — 2–3 ч, T_1/2 — около 6 ч.

Элиминация. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.

Механизм действия

Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина, обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. В in vitro и in vivo исследованиях у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии на ГАМК-А рецептор путем аллостерической модуляции, этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β₂- или β₃-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аллостерическим модулятором ГАМК-А-рецептора.

Препарат Анкзилера^® показан к применению у взрослых от 18 лет для лечения тревоги и связанных с ней психосоматических расстройств.

гиперчувствительность к этифоксину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

шоковые состояния (угнетение ЦНС любой этиологии);

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

миастения;

пациенты с тяжелыми формами гепатита или цитолизом печени на фоне предшествующего лечения этифоксином;

пациенты, у которых во время предыдущего лечения этифоксином возникали серьезные кожные реакции, такие как синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона или генерализованный эксфолиативный дерматит;

беременность и лактация;

возраст до 18 лет.

Не применять препарат в период беременности и грудного вскармливания.

Внутрь, с небольшим количеством воды.

Режим дозирования

Доза препарата определяется врачом, индивидуально, в зависимости от состояния больного. Обычно назначается по 1 капс. 3 раза в день или по 2 капс. 2 раза в день (150–200 мг/сут).

Продолжительность лечения — от нескольких дней до 4–6 нед, в зависимости от состояния больного.

В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме.

Дети

Противопоказан к применению у детей до 18 лет.

Резюме нежелательных реакций

Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1 но <1%); редко (≥0,01, но <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы: редко — незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — лимфоцитарный колит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные реакции: макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица; очень редко — аллергические реакции: крапивница, отек Квинке; тяжелые кожные реакции: DRЕSS-синдром, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, цитолитический гепатит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — метроррагия у женщин, принимающих оральные контрацептивы.

Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные препараты, бензодиазепины, Н₁-антигистаминные средства, нейролептики, антидепрессанты с седативным эффектом, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид. Также усиливает воздействие алкоголя.

Симптомы: вялость, чрезмерная сонливость.

Лечение: при необходимости — симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Тяжелые кожные реакции

Очень редко при применении этифоксина наблюдались тяжелые кожные реакции, включая кожную сыпь в сочетании с эозинофилией и проявлениями DRЕSS-синдрома, синдром Стивенса-Джонсона и генерализованный эксфолиативный дерматит. Начало реакции со стороны кожи при применении этифоксина отмечали в период от нескольких дней до 1 мес, в зависимости от проявлений реакции. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, после отмены этифоксина исход большинства кожных реакций, как правило, благоприятный. При применении этифоксина не наблюдалось летальных исходов, связанных с кожными реакциями. Пациентов следует информировать о рисках развития реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного наблюдения за такими проявлениями. При выявлении токсической кожной реакции на этифоксин прием препарата следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять.

Тяжелые реакции со стороны печени

В постмаркетинговый период при применении этифоксина очень редко наблюдались случаи цитолитического гепатита. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, время возникновения реакций со стороны печени после применения этифоксина составляет от 2 нед до 1 мес от начала лечения. В связи с риском реакций со стороны печени требуется осторожность при применении этифоксина у пациентов пожилого возраста, в случае ранее перенесенного вирусного гепатита, а также при наличии других выявленных у пациента особых состояний, по мнению его лечащего врача. Нарушения со стороны печени могут не иметь клинических проявлений и обнаруживаются только при лабораторном исследовании. Пациентам с риском нарушения функции печени необходимо проводить контроль активности печеночных ферментов до начала лечения этифоксином и через месяц после окончания лечения. В случае выявления токсических нарушений функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять.

Лимфоцитарный колит

В постмаркетинговый период применения этифоксина отмечены отдельные случаи лимфоцитарного колита. При возникновении водянистой диареи у пациентов, получающих этифоксин, прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Обязательно проводят обследование пациента.

Метроррагия

В постмаркетинговый период применения этифоксина имели место случаи метроррагии у женщин, получающих оральные контрацептивы.

Взаимное усиление действия

Следует с особой осторожностью принимать препараты этифоксина гидрохлорида с препаратами, угнетающими ЦНС, из-за риска возможного взаимного усиления действия последних (см. «Взаимодействие»).

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Препарат содержит краситель азорубин (Е122). Азорубин может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с риском возникновения сонливости, следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.

Капсулы, 50 мг. По 12 или 15 капс. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 2 бл. по 12 капс. или по 4 бл. по 15 капс. вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения: Российская Федерация. АО «Нижфарм». 603105, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88.

е-mail: med@nizhpharm.ru

Представитель держателя регистрационного удостоверения на территории Союза/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация, Республика Армения, Республика Беларусь. АО «Нижфарм», Россия. 603105, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88.

е-mail: med@nizhpharm.ru

Республика Казахстан. ТОО «STADA Kazakhstan», Республика Казахстан. 050044, г. Алматы, ул. Нурлана Каппарова, 408.

Тел.: (727) 2222-100.

e-mail: almaty@stada.kz

Кыргызская Республика. ОсОО «Штада Кыргызстан», Кыргызская Республика. 720005, г. Бишкек, ул. Игембердиева, 1а, БЦ «Аврора», оф. 604.

Психолептики; анксиолитические средства; другие анксиолитические средства (Анксиолитики)

F41.9 Тревожное расстройство неуточненное

N05BX03 Этифоксин