Бусерелин-лонг лиоф. д/сусп в/м пролонг 3,75мг №1
Сегодня в 1 аптеке
Общая информация
Состав
Состав на один флакон:
Действующее вещество:
Бусерелина ацетат 3,93 мг
(в пересчете на бусерелин) 3,75 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 200,0 мг
D-Маннитол 85,0 мг
Кармеллоза натрия 30,0 мг
Полисорбат-80 2,0 мг
Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8%
Состав на 1 мл:
D-Маннитол 8,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл
Описание лекарственной формы
Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.
Фармакокинетика
Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
Фармакодинамика
Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т. е. вызывается фармакологическая кастрация.
Показания
– Гормонозависимый рак предстательной железы.
– Рак молочной железы.
– Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды).
– Миома матки.
– Гиперпластические процессы эндометрия.
– Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).
Противопоказания
– Гиперчувствительность к бусерелину или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
– Беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4–6 месяцев.
При миоме матки препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях — 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом ЭКО препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2‑е сутки менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24‑е сутки) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного значения (обычно определяется через 12–15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
– Препарат Бусерелин-лонг вводится только внутримышечно.
– Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
– Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
– Флакон с препаратом Бусерелин‑лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
– Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм × 50 мм для забора растворителя.
– Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.
– Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
– Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
– После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30–60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
– Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
– Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм × 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
У мужчин и женщин:
Психические нарушения:
Часто — частая смена настроения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто — нарушения сна, головная боль.
Нарушения со стороны сосудов:
Очень часто — «приливы».
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто — крапивница, гиперемия кожи.
Редко — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
Частота неизвестна — при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин:
Нарушения со стороны сердца:
Часто — сердцебиение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Частота неизвестна – повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто — повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
Часто — неприятные ощущения в суставах.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Очень часто — изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).
Часто — боли внизу живота.
У мужчин, при лечении рака предстательной железы:
В течение первых 2–3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.
Нарушения со стороны сосудов:
В единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии.
Желудочно-кишечные нарушения:
В единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) могут отмечаться диспепсические нарушения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна — повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
Частота неизвестна — мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто — задержка мочеиспускания.
Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Очень часто — снижение потенции (редко требует отмены терапии).
Часто — гинекомастия.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Часто — «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.
Взаимодействие
Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин‑лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось.
Особые указания
У женщин
Пациентки с какой‑либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начале лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом Бусерелин‑лонг рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции. После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.
Вспомогательные вещества
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть по сути не содержит натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения с пролонгированным высвобождением, 3,75 мг.
Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками для лиофильной сушки и обкатанные алюминиевыми колпачками или колпачками алюминиево-пластиковыми. На флаконы наклеивают самоклеящиеся этикетки.
По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла I гидролитического класса. На ампулы наклеивают самоклеящиеся этикетки.
В контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм × 40 мм, упакованные в контурную упаковку;
1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;
2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
На клапаны пачки наносят этикетки контроля первого вскрытия.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения/ организация, принимающая претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия
450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28.
Тел./факс: (347) 272-92-85.
www.pharmstd.ru
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия
Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28.
Тел./факс: (347) 272-92-85.
www.pharmstd.ru
Фармгруппы
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
MKB
C50 Злокачественные новообразования молочной железы
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
D25 Лейомиома матки
D26 Другие доброкачественные новообразования матки
E28.0 Избыток эстрогенов
E34.8 Другие уточненные эндокринные расстройства
N80 Эндометриоз
N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия
N97 Женское бесплодие
ATC
L02AE01 Бусерелин
Информация о товаре предоставлена справочной системой РЛС