Квадрофлю таб. 30 мг+500 мг+10 мг+2 мг №10

Состав (на одну таблетку):

Действующие вещества:

Кофеин — 30,00 мг, парацетамол — 500,00 мг, фенилэфрина гидрохлорид — 10,00 мг, хлорфенамина малеат — 2,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Кремния диоксид коллоидный — 3,25 мг, крахмал картофельный — 24,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101 или 102) — 58,00 мг, повидон K‑30 — 4,00 мг, магния стеарат — 6,50 мг, тальк — 6,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15,00 мг, краситель азорубин (E122) — 0,50 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с темно-розовыми и белыми вкраплениями, со скошенными краями и разделительной риской на одной стороне.

Парацетамол

Абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приема натощак, время достижения максимальной концентрации TC_max — 0,5–2 ч; C_max — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная, при приеме в терапевтических дозах — около 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Одновременный прием с пищей может снижать концентрацию парацетамола в плазме крови и увеличивать TC_max. Степень абсорбции парацетамола не зависит от приема пищи. Метаболизируется в печени (90–95%): из которых 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3‑гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3‑метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т. ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т. ч. токсической) активностью.

Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов глюкуронида и сульфата. В виде неизменного парацетамола выводится менее 5% принятой дозы. Период полувыведения (T_1/2) — 1–4 часа. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T_1/2.

Кофеин

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, время достижения максимальной концентрации TC_max — 5–90 минут после приема натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения (T_1/2) из плазмы крови составляет около 5 ч, в некоторых случаях — до 10 ч. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35%. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования до различных производных ксантина. Около 10% выводится почками в неизменном виде.

Фенилэфрин

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии моноаминооксидазы (МАО) при первичном прохождении через стенку кишечника и печени, поэтому при приеме внутрь биодоступность низкая. Выводится почками, практически полностью в виде сульфатных конъюгатов. Максимальная концентрация фенилэфрина в плазме достигается в течение 45 минут–2 часов, период полувыведения из плазмы (T_1/2) — около 2–3 часов.

Хлорфенамин

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа после приема препарата. Период полувыведения из плазмы (T_1/2) — 16–19 ч. Обладает низкой биодоступностью на уровне 25–50% вследствие выраженного эффекта первичного прохождения. Связь с белками плазмы около 70%. Кажущийся объем распределения препарата относительно высокий — около 3–7 л на килограмм массы тела. Период полувыведения из плазмы (T_1/2) у взрослых пациентов составляет 15–36 часов. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов — 70–83% и частично в и частично в неизменном виде.

Парацетамол

Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим, жаропонижающим действием. Механизм его действия заключается в блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Кофеин

Является обезболивающим адъювантом, который усиливает действие парацетамола. Клинические исследования показали, что препараты, содержащие комбинацию парацетамола-кофеина, обладают более сильным обезболивающим эффектом по сравнению с препаратами, содержащими только парацетамол (p ≤0,05). Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца и почек, оказывает спазмолитическое действие, расширяет бронхи, оказывает общетонизирующее действие (повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает утомляемость и сонливость).

Фенилэфрин

Сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое средство, действие которого направлено на стимуляцию постсинаптических альфа-адренорецепторов, с умеренным сосудосуживающим действием. Уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух носа, снижая чувство заложенности и облегчая носовое дыхание.

Хлорфенамин

Блокатор H₁-гистаминовых рецепторов. Действие хлорфенамина включает ингибирование гистамина в гладкой мышечной ткани, уменьшение проницаемости капилляров и вследствие этого вызывает уменьшение отека слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей при аллергических реакциях, уменьшая выделения и снижая чувство заложенности носа, слезотечение, чихание.

Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при острых респираторных и острых респираторных вирусных заболеваниях.

Комбинированный лекарственный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Лекарственный препарат КВАДРОФЛЮ^® показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 15 лет для симптоматического лечения инфекционно-воспалительных заболеваний: ОРВИ, в том числе гриппа и «простуды», которые сопровождаются лихорадочным синдромом, головной болью, болью и ломотой в мышцах, ринореей, болью в горле, чиханием и другими симптомами.

–      Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам, входящим в состав препарата КВАДРОФЛЮ^®.

–      Выраженный атеросклероз коронарных артерий.

–      Артериальная гипертензия.

–      Портальная гипертензия.

–      Сахарный диабет.

–      Выраженная почечная и печеночная недостаточность.

–      Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).

–      Одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО, включая период в 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

–      Прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав препарата КВАДРОФЛЮ^®.

–      Беременность.

–      Период грудного вскармливания.

–      Детский возраст (до 15 лет).

–      Алкоголизм.

–      Гипертиреоз.

–      Феохромоцитома.

–      Закрытоугольная глаукома.

С осторожностью

–      Бронхиальная астма.

–      Заболевания щитовидной железы.

–      Хроническая обструктивная болезнь легких.

–      Эмфизема.

–      Хронический бронхит.

–      Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

–      Гемолитическая анемия.

–      Заболевания крови.

–      Острый гепатит.

–      Вирусный гепатит.

–      Алкогольный гепатит.

–      Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).

–      Печеночная и/или почечная недостаточность.

–      Прогрессирующие злокачественные заболевания.

–      Одновременный прием препаратов, способных отрицательно влиять на печень (барбитураты, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, изониазид, зидовудин и другие индукторы микросомальных ферментов печени).

–      Пилородуоденальная обструкция.

–      Стенозирующая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки.

–      Эпилепсия.

–      Гиперплазия предстательной железы.

–      Дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени).

В связи с отсутствием клинических данных, безопасность применения препарата КВАДРОФЛЮ^® при беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому назначение препарата данной категории пациентов противопоказано.

Для приема внутрь.

Детям старше 15 лет и взрослым — по 1 таблетке 3–4 раза в сутки с интервалами между приемами 4–6 часов.

Прием препарата КВАДРОФЛЮ^® рекомендован через 1–2 часа после приема пищи. Максимальная суточная доза — 4 таблетки.

Курс лечения не должен превышать 5 дней.

В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4–5 дней после начала приема препарата КВАДРОФЛЮ^® рекомендуется обратиться к врачу.

Нежелательные реакции были классифицированы в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы:

Частота неизвестна: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения:

Частота неизвестна: расширение зрачка (мидриаз), парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Нарушения со стороны сердца:

Частота неизвестна: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов:

Частота неизвестна: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Частота неизвестна: бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения:

Частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта и носа.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: повышение уровня трансаминаз.

Частота неизвестна: гепатотоксическое действие.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), затруднение мочеиспускания.

Описание некоторых нежелательных реакций

Серьезные кожные реакции:

Очень редко:

–        острый генерализованный экзантематозный пустулез, острое состояние с развитием гнойничковых высыпаний, характеризуется лихорадкой и диффузной эритемой, сопровождающейся жжением и зудом (может возникнуть отек лица, рук и слизистых);

–        синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), тяжелая форма многоформной эритемы, при которой возникают пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек;

–        токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (синдром является следствием обширного апоптоза кератиноцитов, что приводит к отслойке обширных участков кожи в местах дермоэпидермального соединения, пораженная кожа имеет вид ошпаренной кипятком).

Если Вы заметили один из описанных выше побочных эффектов, следует прекратить прием препарата КВАДРОФЛЮ^® и немедленно обратиться к врачу!

Влияние парацетамола

Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные — повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

При одновременном назначении с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином, изониазидом, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.

При совместном применении хлорамфеникола и парацетамола период полувыведения (T_1/2) хлорамфеникола может увеличиваться.

У большинства пациентов, длительно принимающих варфарин, редкое использование парацетамола, как правило, мало или вообще не влияет на международное нормализованное отношение. Однако при продолжительном регулярном использовании парацетамол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина и других производных кумарина), что увеличивает риск кровотечений.

Влияние кофеина

Однократный прием большой дозы кофеина способствует увеличению экскреции лития почками. Резкое прекращение приема кофеина может привести к увеличению концентрации лития в сыворотке крови.

Влияние хлорфенамина

Хлорфенамин при одновременном приеме с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии.

Влияние фенилэфрина

Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и другими сердечными гликозидами может увеличить риск развития аритмии и инфаркта миокарда.

Фенилэфрин при приеме с ингибиторами МАО может приводить к повышению артериального давления.

Фенилэфрин снижает эффективность действия бета-адреноблокаторов и антигипертензивных препаратов.

Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина.

Одновременное назначение галотана и фенилэфрина повышает риск развития желудочковой аритмии.

Фенилэфрин снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреномиметическую активность фенилэфрина.

В случае передозировки КВАДРОФЛЮ^® следует немедленно обратиться к врачу. Быстрое оказание медицинской помощи является критически важным, даже если Вы не наблюдаете каких‑либо признаков или симптомов.

Симптомы

Симптомы, обусловленные острой передозировкой кофеина

Абдоминальная боль; рвота; приливы крови к лицу; лихорадка; озноб; возбуждение; бессонница; раздражительность; потеря аппетита; слабость; тремор; повышенный мышечный тонус; состояние измененного сознания; бред; галлюцинации; повышенное артериальное давление с последующей гипотензией; тахикардия; тахипноэ; повышение диуреза; гипокалиемия; гипонатриемия; гипергликемия; метаболический ацидоз; судороги; миоклония и рабдомиолиз; наджелудочковые и желудочковые аритмии.

Симптомы, обусловленные хронической интоксикацией кофеином («кофеинизм»)

Раздражительность; бессонница; беспокойство; эмоциональная лабильность; хроническая боль в животе.

Симптомы, обусловленные передозировкой хлорфенамина

Угнетение центральной нервной системы (ЦНС); гипертермия; антихолинергический синдром (мидриаз, приливы крови к лицу, лихорадка, сухость во рту, задержка мочи, парез кишечника); тахикардия; гипотензия; гипертензия; тошнота, рвота; возбуждение; дезориентация, галлюцинации; психоз; судороги; аритмии. Редко у пациентов с ажитацией, судорогами или у пациентов в коме развивается рабдомиолиз и почечная недостаточность.

Симптомы, обусловленные передозировкой фенилэфрина

Тошнота, рвота; раздражительность; возбуждение; бессонница, психоз; судороги; тремор; головокружение, головная боль; ощущение сердцебиения; тахикардия; повышение артериального давления; рефлекторная брадикардия; кровоизлияние в мозг; парестезия.

Симптомы, обусловленные передозировкой парацетамола, после приема доз парацетамола больше 7,5–10 г в течение первых 24 ч после приема препарата

Бледность кожных покровов; тошнота, рвота; анорексия; абдоминальная боль; увеличение протромбинового времени; нарушение метаболизма глюкозы; метаболический ацидоз (в т. ч. лактоацидоз).

Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатонекроз. В тяжелых случаях — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Порог передозировки может быть снижен у пожилых пациентов и детей, у пациентов, принимающих определенные лекарственные препараты (например, индукторы микросомальных ферментов печени), алкоголь или страдающих истощением.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля в первые 6 ч после передозировки, введение донаторов SH‑групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8–9 ч после передозировки и ацетилцистеина — через 12 ч, симптоматическая терапия.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина и ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.

В период лечения препаратом КВАДРОФЛЮ^® следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств. Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, а также с кофеиносодержащими препаратами и продуктами.

Если симптомы заболевания ухудшаются, сохраняются или после 3–5 дней появляются новые, следует прекратить его прием и проконсультироваться с врачом.

Препарат КВАДРОФЛЮ^® может вызывать сонливость.

Пациенты с патологией сердца и заболеваниями щитовидной железы не должны принимать препарат КВАДРОФЛЮ^® без консультации врача.

Генерализованные аллергические кожные реакции

При применении препарата КВАДРОФЛЮ^® возможно развитие генерализованных аллергических кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Побочное действие»).

При появлении симптомов аллергических кожных реакций прием препарата необходимо отменить и обеспечить проведение соответствующей симптоматической терапии.

Препарат КВАДРОФЛЮ^® содержит азорубин, который может вызывать аллергические реакции.

Специальных мер предосторожности при утилизации неиспользованного препарата не предусмотрено. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности — не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Лекарственный препарат КВАДРОФЛЮ^® оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Препарат КВАДРОФЛЮ^® может вызывать сонливость. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 30 мг + 500 мг + 10 мг + 2 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 50 таблеток в банки темного стекла для хранения лекарственных средств в комплекте с крышкой навинчиваемой из полиэтилена.

1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают без рецепта.

Производитель/ Организация, принимающая претензии/ Держатель РУ

ООО НПО «ФармВИЛАР», Россия,

249096, Калужская обл., Малоярославецкий район, г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115.

Тел./факс: +7 (48431) 2-27-18.

Анилиды в комбинациях

J00 Острый назофарингит [насморк]

J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

M25.5 Боль в суставе

M79.1 Миалгия

R50.0 Лихорадка с ознобом

R51 Головная боль

N02BE51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков